Egenskaper

Består av kombinasjonen artemeter og lumefantrin som har synergistisk antimalariaeffekt. Begge stoffer interfererer med metabolismen av hem og hemmer nukleinsyre- og proteinsyntesen i malariaparasitten.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er variabel og mindre enn 30 % ved peroral tilførsel. Økes ved samtidig inntak av mat. Artemeter: Aktiv metabolitt, dihydroartemisin. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 1–7 timer. Lumefantrin: Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydrolyse via CYP3A4. Halveringstiden er 3–5 dager. 

Indikasjoner

Behandling av ukomplisert falciparum malaria hos voksne og barn > 5 kg.

Dosering og administrasjon

Voksne:

• startdose 4 tabletter på én gang, etterfulgt av 4 tabletter ved 8, 24, 36, 48 og 60 timer (totalt 24 tabletter)

Barn:

• vekt 5–15 kg: 1 tablett med samme doseintervall som til voksne (totalt 6 tabletter)

• vekt 15–25 kg: 2 tabletter med samme doseintervall som til voksne (totalt 12 tabletter)

• vekt 25–35 kg: 3 tabletter med doseintervall som til voksne (totalt 18 tabletter)

Tablettene bør tas sammen med fettholdig mat.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligste bivirkninger er hodepine, svimmelhet, abdominale smerter, anoreksi, hjertebank, forlenget QTc-intervall.

Graviditet, amming

Graviditet: Artemeter har vist embryotoksisk effekt i dyreforsøk, men er sannsynligvis trygt i hele svangerskapet (WHO), se T1 Malaria. For lumefantrin mangler erfaring med bruk hos gravide.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter med nyre- eller leverproblemer, elektrolyttforstyrrelse (særlig kalium og magnesium), hjertearytmier, hjertesvikt eller bradykardi. EKG med estimering av QTc-intervall samt s-kalium bør tas av alle pasienter før behandling.

Kontraindikasjoner

Familiær historie med plutselig død, medfødte eller kliniske tilstander med forlenget QTc-intervall. Pasienter med tidligere symptomatisk hjertearytmi, bradykardi eller hjertesvikt med nedsatt venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon. Hypokalemi eller hypomagnesemi.

Informasjon

Skal tas med fettholdig mat. Svimmelhet og tretthet kan forekomme, og det må advares mot å kjøre bil eller betjene farlige maskiner under behandlingen.