Egenskaper

Består av kombinasjonen artemeter og lumefantrin som har synergistisk antimalariaeffekt. Begge stoffer interfererer med metabolismen av hem og hemmer nukleinsyre- og proteinsyntesen i malariaparasitten. Artemisinin virker på parasittenes tidlige ringformer i blodet, og er derfor mest effektivt av alle malariamidler. Det er nedsatt effekt av artemisinin i Mekongdeltaet og også rapportert i Øst Afrika; hvor artemisinin fortsatt virker på trofozoitter (sene ringformer), men ikke på tidlige ringformer.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er variabel (artemeter rask, lumefantrin langsom) og mindre enn 30 % ved peroral tilførsel. Økes ved samtidig inntak av fettholdig mat. 

Artemeter: Metaboliseres i lever til aktiv metabolitt, dihydroartemisin. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for artemeter er 2 timer. 

Lumefantrin: Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydrolyse via CYP3A4. Utskilles i feces. Halveringstiden er 2–6 dager for lumefantrin. 

Indikasjoner

Behandling av ukomplisert falciparum malaria hos voksne og barn > 5 kg.

Dosering og administrasjon

Voksne:

• 80 mg artemeter + 480 mg lumefantrin (4 tabletter) ved 0, 8, 24, 36, 48 og 60 timer. 

Barn:

• 5-15 kg: 20 mg artemeter + 120 mg lumefantrin (1 tablett) ved 0, 8, 24, 36, 48 og 60 timer.

• 15-25 kg: 40 mg artemeter + 240 mg lumefantrin (2 tabletter) ved 0, 8, 24, 36, 48 og 60 timer.

• 25-35 kg: 60 mg artemeter + 360 mg lumefantrin (3 tabletter) ved 0, 8, 24, 36, 48 og 60 timer.

Tablettene bør tas sammen med fettholdig mat.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Hodepine, svimmelhet, magesmerter, anoreksi, hjertebank, forlenget QTc-intervall, søvnforstyrrelser, fatigue, muskel- og leddsmerter og forhøyede leverfunksjonsprøver. 

Svært sjelden: Hypersensitivitetsreaksjon med urticaria eller angioødem. 

Graviditet, amming

Graviditet: WHO anser artemeter-lumefantrin trygt i alle trimestre av graviditeten, basert på meta-analyse publisert i 2023. 

Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter med nyre- eller leverproblemer, elektrolyttforstyrrelse (særlig kalium og magnesium), hjertearytmier, hjertesvikt eller bradykardi og hos pasienter som bruker medikamenter som forlenger QT tid. EKG med estimering av QTc-intervall samt s-kalium bør tas av alle pasienter før behandling.

Interaksjoner

Artemeter og lumefantrin metaboliseres begge av CYP3A4. Plasmakonsentrasjonen kan derfor reduseres ved samtidig bruk av CYP3A4-induktorer. Lumefantrin har vist seg å hemme CYP2D6 in vitro og samtidig bruk av legemidler som metaboliseres av CYP2D6 er derfor kontraindisert. Se detaljer om interaksjoner i svensk preparatomtale. 

Kontraindikasjoner

Familiær historie med plutselig død, medfødte eller kliniske tilstander med forlenget QTc-intervall. Pasienter med tidligere symptomatisk hjertearytmi, bradykardi eller hjertesvikt med nedsatt venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon. Hypokalemi. Hypomagnesemi.

Informasjon

Skal tas med fettholdig mat. Svimmelhet og tretthet kan forekomme, og det må advares mot å kjøre bil eller betjene farlige maskiner under behandlingen.