Egenskaper

Proguanil er en prodrug og utøver sin hovedvirkning via metabolitten sykloguanil som er en dihydrofolatreduktasehemmer. Proguanil virker på sporozoittene før de når erytrocyttene. 

Farmakokinetikk

Absorberes godt ved peroral tilførsel. Proguanil akkumuleres i blodceller. Metabolisme i leveren ved CYP2C19 til den aktive metabolitten sykloguanil (genetiske forskjeller). Utskilles via nyrene, 40–60 % umetabolisert, ca. 30 % som aktiv metabolitt. Halveringstiden for proguanil/sykloguanil er ca. 20 timer.

Indikasjon

Malariaprofylakse. Anbefales ikke til behandling av akutt malaria.

Dosering og administrasjon

Brukes profylaktisk, som oftest sammen med atovakon (finnes i fast kombinasjon; se L1.5.1.3). Unntaksvis sammen med klorokin. Proguanil virker på parasittene de første dagene etter et infisert myggstikk, før de når erytrocyttene, og det har liten hensikt å fortsette den daglige proguanilprofylaksen i mer enn en uke etter opphold i endemisk område. Tas daglig. Senest fra 24 timer før ankomst til malariaendemisk område og 7 dager etter at man har forlatt det.

• Voksne:

  • < 90 kg og barn > 12 år: 100–200 mg

  • > 90 kg: 200–300 mg

• Barn:

  • 4 uker – 1 år: 25 mg

  • 1–4 år: 50 mg

  • 5–8 år: 100 mg

  • 9–12 år: 150 mg

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Ytterst sjeldne ved aktuell dosering. Håravfall og munnsår forekommer, dosereduksjon til ca. 100 mg daglig minsker bivirkningsfrekvensen. Hematologiske bivirkninger er rapportert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Se L1 Antimalariamidler. Ingen holdepunkter for skadelige effekter ved bruk under graviditeten.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Risiko for farmakologiske effekter på barnet anses som liten ved profylaktiske doser.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.