Egenskaper

Ligner kjemisk på klorokin. Primakin virker hovedsakelig på plasmodier i levervev og på de seksuelt differensierte formene (gametocyttene) i blodet. Gir alvorlig hypotensjon ved parenteral tilførsel og brukes derfor kun peroralt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er opptil 100 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til ulike vev og kroppsvæsker. Metaboliseres i leveren ved oksidering til aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 6 timer.

Indikasjoner

Etterbehandling av benign malaria (P. vivax, P. ovale) for å utrydde hypnozoit (hvile)fasen av parasittene hos pasienter som først har vært behandlet med klorokin.

Dosering og administrasjon

NB! Angitt i mg base.  (15 mg primakin base tilsvarer 26,3 mg primakinfosfat.)

Terapeutisk (benign malaria, etterbehandling):

• Voksne < 80 kg: 15 mg/døgn, Voksne > 80 kg: 22,5 mg/døgn

• Barn: 0,25 mg/kg kroppsvekt/døgn

Behandlingstid: 14 dager. I Sørøst-Asia forekommer vivaxmalaria med relativ resistens mot primakin. Ved behandlingssvikt i slike tilfeller anbefales til voksne 22,5 eller 30 mg per døgn i 14 dager.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Som flere andre legemidler, bl.a. sulfonamider, kan primakin utløse akutt hemolytisk anemi hos pasienter med hereditær glukose‑6‑fosfat‑dehydrogenasemangel (G6PD-mangel). Forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet og i deler av Asia, men er svært sjelden hos nord‑europeere. Andre bivirkninger er kvalme, brekninger og methemoglobinemi (doseavhengig) og levkopeni.

Graviditet, amming

Graviditet: Se L1 Antimalariamidler. Kan gi intravaskulær hemolyse hos personer med G6PD-mangel og skal derfor ikke benyttes av gravide.
Amming: Opplysninger vedrørende primakin og amming mangler.

Forsiktighetsregler

Det anbefales måling av erytrocytt G6PD (normalt > 200 enheter/10¹² erytrocytter) før behandling av pasienter født i Afrika, Asia eller i Middelhavsområdet. Hb, LD og bilirubin bør kontrolleres 1–2 døgn etter behandlingsstart.

Kontraindikasjoner

Primakin er kontraindisert hos akutt syke pasienter med tendens til levkopeni, f.eks. aktive former av revmatoid artritt og lupus erythematosus. Bør heller ikke brukes sammen med andre midler som kan gi hemolyse eller beinmargsdepresjon.