Egenskaper

Primakin er et 8-aminokinolin med potent effekt på intrahepatiske former (hypnozoitter) ved P. vivax og P. ovale. Ligner kjemisk på klorokin. Primakin virker også på de seksuelt differensierte formene (gametocyttene) i blodet til alle malaria species. 

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er opptil 100 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til ulike vev og kroppsvæsker. Metaboliseres i leveren ved oksidering til aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 6 timer.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling av P. vivax og P. ovale for å utrydde hypnozoit (hvile)fasen av parasittene.

Dosering og administrasjon

NB! Angitt i mg base.  (15 mg primakin base tilsvarer 26,3 mg primakinfosfat.)

Terapeutisk (tilleggsbehandling P. vivax og P. ovale):

• Voksne og barn: 0,5 mg base/kg x 1 daglig (max 30 mg base per døgn) i 2 uker.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Som flere andre legemidler, bl.a. sulfonamider, kan primakin utløse akutt hemolytisk anemi hos pasienter med hereditær glukose-6-fosfat-dehydrogenasemangel (G6PD-mangel) som forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet inkludert Midtøsten, Asia og blant afroamerikanske menn, men er svært sjelden hos nord-europeere. Andre bivirkninger er kvalme, brekninger og methemoglobinemi (doseavhengig) og leukopeni.

Graviditet, amming

Graviditet: Kan gi intravaskulær hemolyse hos personer med G6PD-mangel og skal derfor ikke benyttes av gravide. Gravide behandlet for vivax- eller ovalemalaria bør tilbys klorokin profylakse 500 mg base per uke til etter fødsel og til barnet er 6 mnd hvis mor ammer. 

Amming: Kontraindisert ved amming av barn < 6 mndr. 

Forsiktighetsregler

Det anbefales måling av erytrocytt G6PD (normalt > 200 enheter/10¹² erytrocytter) før behandling av pasienter født i Afrika, Asia eller i Middelhavsområdet og av afroamerikanske menn. Hb, LD og bilirubin bør kontrolleres 1–2 døgn etter behandlingsstart.

Kontraindikasjoner

Primakin er kontraindisert ved alvorlig G6PD mangel (<20 enheter/1012 erytrocytter) og må brukes med forsiktighet ved moderat mangel. Man kan henvende seg til Tropesentrene på Haukeland eller Ullevål for råd i slike tilfeller. Primakin er kontraindisert hos akutt syke pasienter med tendens til leukopeni, f.eks. aktive former av revmatoid artritt og lupus erythematosus. Bør heller ikke brukes sammen med andre midler som kan gi hemolyse eller beinmargsdepresjon.