L1.4.2.8 Raltegravir
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 3.10.2017
Se også L1 Antivirale midler
Egenskaper og antiviralt spektrum
Hemmer hiv-integrase og bidrar til svært rask nedgang i virusreplikasjon med klart raskere fall i viremi enn efavirenz. Noen klinisk betydning av dette er usikkert. Relativt lav genetisk barriere mot resistensutvikling.
Farmakokinetikk
Halveringstid ca. 9 timer. Glukuronidering via UGT1A1 og er ikke substrat for CYP-enzymer. Skilles hovedsakelig ut via galle i feces. En mindre andel via urin, delvis som glukuronid.
Indikasjon
Hiv-1-infeksjon med tegn til immunsvikt, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv-1-infeksjon. Hos behandlingsnaive pasienter har kombinasjon med tenofovir og emtricitabin best dokumentasjon.
Dosering og administrasjon
400 mg 2 ganger daglig, uavhengig av mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Tolereres oftest bra med færre bivirkninger enn f.eks. efavirenz i sammenlignende studier.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.