L1.4.2.8 Raltegravir
Revidert: 11.06.2024
Se også
Egenskaper og antiviralt spektrum
Hemmer hiv-integrase og bidrar til rask nedgang i virusreplikasjon. Relativt lav genetisk barriere mot resistensutvikling.
Farmakokinetikk
Halveringstid ca. 9 timer. Glukuronidering via UGT1A1 og er ikke substrat for CYP-enzymer. Skilles hovedsakelig ut via galle i feces. En mindre andel via urin, delvis som glukuronid.
Indikasjon
Hiv-1-infeksjon med tegn til immunsvikt, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv-1-infeksjon. Hos behandlingsnaive pasienter har kombinasjon med tenofovir og emtricitabin best dokumentasjon.
Dosering og administrasjon
400 mg tablett 2 ganger daglig, uavhengig av mat. For behandlingsnaive pasienter eller allerede viralt supprimerte pasienter på annen behandling, kan 2 tabletter á 600 mg (døgndose 1200 mg) tas én gang daglig benyttes.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Tolereres oftest bra, med færre bivirkninger enn f.eks. efavirenz i sammenlignende studier.
Graviditet, amming
Data fra gravide indikerer ikke potensial for føtal toksisitet. Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.