L1.4.2.5 Darunavir–kobicistat

Publisert: 16.11.2016

Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Proteasehemmere (Hiv)

Egenskaper

Darunavir, se:L1 Egenskaper Kobicistat er en potent CYP3A-hemmer og -substrat uten antiviral effekt og er et alternativ til ritonavir-mediert økning av systemisk darunavir-konsentrasjon. Kobicistat hemmer også den normale tubulære sekresjonen av kreatinin med en forventet lett økning av serum-kreatinin uten at nyrefunksjonen endres per se. Dette kompliserer imidlertid kreatininclearance som et godt mål for nyrefunksjon, og GFR bør derfor være over 70 ml/min ved oppstart.

Farmakokinetikk

Darunavir: se:L1 Farmakokinetikk
Kobicistat metaboliseres også av CYP-3A hvor mest utskillelses til feces.

Indikasjoner

Hiv-infeksjoner.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig, sammen med mat.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligste bivirkninger er fra gastrointestinaltraktus (kvalme, diaré, oppkast), hypertriglyseridemi, hodepine. Biokjemiske endringer, bl.a. transaminaser med noe økt forekomst ved samtidige kroniske virushepatitter.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Se antivirale midler L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet hos eldre, ved nedsatt leverfunksjon, koinfeksjon med virushepatitt B eller C, eller ved kjent sulfonamidallergi. Forsiktighet dersom det brukes andre midler som doseres etter nyrefunksjon. Foreløpig mest data fra pasienter med behandlingssvikt på andre antiretrovirale midler. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) eller sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som kan gi alvorlige bivirkninger, f.eks. antiarytmika.

Preparater

RezolstaJanssen-Cilag International N.V.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Darunavir800 mg
Kobicistat150 mg
30 stk
C
h
5 015,20