L1.4.2.7 Kabotegravir
Publisert: 7.07.2021
Se også L1 Antivirale midler
Egenskaper og antiviralt spektrum
Hemmer av hiv-integrase (dolutegravir-analog) med lengre halveringstid enn dolutegravir og utviklet med tanke på depot-injeksjoner i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler, dokumentert bruk og godkjent sammen med rilpivirin.
Farmakokinetikk
Halveringstid ca. 40 timer for tabletter, mellom 5 og 12 uker for depot-injeksjon. Utskilles i lever via UGT-1A, et enzym som oppreguleres av bl.a. rifampicin, karbamazepin, okskarbazepin og fenytoin slik at samtidig bruk reduserer mengde kabotegravir i vev.
Indikasjoner
Brukes i kombinasjon med rilpivirin og introduseres i pasienter med effektivt antiretroviralt regime (hiv-1 RNA < 50 kopier/ml) som ikke har tidligere virologisk svikt med integrasehemmer eller NNRTI.
Dosering og administrasjon
Innledes med 30 mg tabletter daglig i kombinasjon med rilpivirin 25 mg tabletter i minimum en måned for å overvåke effektivitet og tolerabilitet før overgang til korresponderende depotinjeksjoner 600 mg kabotegravir + 900 mg rilpivirin månedlig i 2 måneder, deretter hver annen måned fra måned 5.
Bivirkninger
Inflammatorisk reaksjon ved injeksjonsstedet og feber/asteni, utslett, hodepine, svimmelhet, ev. vektøkning over tid. Psykiske reaksjoner med insomni og unormale drømmer forekommer.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hoa gravide mangler. Se generelt for antivirale midler L1 Bivirkninger.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se antivirale midler L1 Bivirkninger
Graviditet, amming
Graviditet: Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.
Amming: Se antivirale midler L1 Graviditet, amming
Kontraindikasjoner
Samtidig bruk med rifampicin, rifapentin, karbamazepin, okskarbazepin, fenytoin eller fenobarbital.
Informasjon til pasient
Påpasslighet med å følge opp planlagt bruk av tabletter i innledningen, og senere avtaler for planlagte injeksjoner.
Metodevurderinger
Kabotegravir, se Behandling av HIV-infeksjon