L1.4.2.7 Lopinavir

Publisert: 16.11.2016 

Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Proteasehemmere (Hiv)

Egenskaper

Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kaletra er et kombinasjonspreparat med lopinavir og ritonavir. Absorpsjonen av lopinavir bedres og metabolismen forsinkes.

Farmakokinetikk

Den totale biotilgjengeligheten for preparatet er ikke klarlagt. Øker ved samtidig inntak av mat. Lav penetrasjon av lopinavir til cerebrospinalvæsken. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4, en prosess som hemmes betydelig av ritonavir. Noe aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for lopinavir er 5–6 timer.

Dosering og administrasjon

Lopinavir 400 mg × 2 og ritonavir 100 mg × 2 (Kaletra 2 tabletter × 2) ev. tatt som endose hos behandlingsnaive pasienter, helst etter resistenstesting. Tablettene bør tas sammen med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjoner.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Bivirkninger er relativt hyppig. Vanligst er diaré, kvalme, oppkast, hodepine, abdominalsmerter. Forandringer i ulike laboratorieverdier er vanlig, spesielt utfall i leverprøver og lipidforandringer. Ved stor økning i triglyserider fås økt risiko for pankreatitt.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon og hos pasienter som på forhånd har hyperlipidemi. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Preparater

KaletraAbbVie Ltd.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur
Lopinavir80 mg / 1 ml
Ritonavir20 mg / 1 ml
5 × 60 ml
C
h
4 217,10
Mikstur
Lopinavir80 mg / 1 ml
Ritonavir20 mg / 1 ml
2 × 60 ml
C
h
1 708,60
Tablett
Lopinavir100 mg
Ritonavir25 mg
60 stk
C
h
1 235,20
Tablett
Lopinavir200 mg
Ritonavir50 mg
120 stk
C
h
4 102,20