L1.4.2.2 Dolutegravir
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 19.12.2017
Se også L1 Antivirale midler
Egenskaper og antiviralt spektrum
Hemmer av hiv-integrase med svært rask reduksjon av virusreplikasjonen i forhold til andre klasser av antiretrovirale midler. Annerledes resistensmønster enn integrasehemmerne raltegravir og elvitegravir. Betydelig potensial for legemiddelinteraksjoner, bl.a. for non-nukleosidanalogene efavirenz og nevirapin, hvor høyere dosering av dolutegravir bør gis og hvor kombinasjon ikke anbefales hvis resistens er påvist eller mistenkt for andre integrasehemmere enn dolutegravir.
Farmakokinetikk
Samtidig matinntak forlenger opptakstiden og kan være fordelaktig hvis resistens mot andre integrasehemmere. Sterkt proteinbundet, økt fri fraksjon ved redusert albumin. Metaboliseres hovedsakelig ved glukuronidering, men også noe av CYP 3A4, noe som kan føre til interaksjoner.
Indikasjon
Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
50 mg x 1 peroralt daglig. Ev. 50 mg x 2 ved kjente interaksjoner (f. eks. efavirenz, nevirapin, rifampicin og andre, se spesial-litteratur). Ved samtidig behov for eller bruk av multivitaminpreparater, jern, kalsiumtilskudd eller direktevirkende antacida bør disse tas minst 6 timer før eller 2 timer etter dolutegravir.
Bivirkninger
Gastrointestinale bivirkninger og hodepine vanlig, utslett, leverpåvirkning. Serumkreatinin stiger oftest noe i løpet av første behandlingsuke før stabilisering, uten endring i GFR. Dersom ytterligere kreatininstigning forekommer senere enn de første behandlingsukene, bør dette følges opp diagnostisk.
Graviditet, amming
Graviditet: Mistanke om økt risiko for fosterskade. Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.
Amming: Se antivirale midler L1 Graviditet, amming
Forsiktighetsregler
Seponeres umiddelbart sammen med annen medikasjon ved mistanke om hypersensitivitetsreaksjoner.
Kontraindikasjoner
Samtidig bruk av dofetilid (antiarytmikum ved atrieflimmer eller –flutter, ikke registrert i Norge).
Informasjon til pasient
Ved uteglemt dose skal denne tas dersom det er mer enn 4 timer til neste planlagte dose.
Metodevurderinger
Dolutegravir /rilpivirin Behandling av HIV-infeksjon