L1.4.2.4 Darunavir

Publisert: 16.11.2016

Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Proteasehemmere (Hiv)

Egenskaper

Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling krever ofte multiple mutasjoner. Darunavir har ofte god effekt mot hiv-stammer som er resistente mot andre proteasehemmere. Skal gis sammen med lavdosert ritonavir for å redusere nedbrytingen av darunavir.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel. Denne øker ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i leveren ved oksidering, hovedsakelig via CYP3A4 med mulighet for en rekke legemiddelinteraksjoner. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, ca. 40 % umetabolisert. Data for halveringstid for darunavir alene mangler. Halveringstiden er 15 timer når inntatt sammen med ritonavir.

Indikasjoner

Hiv-infeksjoner med immunsvikt, i kombinasjon med antivirale nukleosidanaloger.

Dosering og administrasjon

Darunavir gis sammen med ritonavir og til måltid. Normaldose er 800 mg × 1 kombinert med ritonavir 100 mg × 1 (behandlingsnaive) eller 600 mg × 2 + ritonavir 100 mg × 2 (behandlingserfarne, spesielt dersom det er manglende resistensdata) daglig. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligste bivirkninger er fra gastrointestinaltraktus (kvalme, diaré, oppkast), hypertriglyseridemi, hodepine. Biokjemiske endringer, bl.a. transaminaser med noe økt forekomst ved samtidige kroniske virushepatitter.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Se antivirale midler L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet hos eldre, ved nedsatt leverfunksjon, koinfeksjon med virushepatitt B eller C, eller ved kjent sulfonamidallergi. Foreløpig mest data fra pasienter med behandlingssvikt på andre antiretrovirale midler. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) eller sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som kan gi alvorlige bivirkninger, f.eks. antiarytmika.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Preparater

PrezistaJanssen-Cilag International N.V.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Darunavir600 mg
60 stk
C
h
5 872,30
Tablett
Darunavir800 mg
30 stk
C
h
3 986,50