Egenskaper og antiviralt spektrum

Non-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI) med effekt på hiv-1. Ved rilpivirinresistens er det ofte utviklet kryssresistens mot andre NNRTI, mens rilpivirin potensielt kan være virksom mot efavirenz- og nevirapinresistente stammer. Dokumentasjon for klinisk effekt ved slik resistens mangler imidlertid foreløpig.  Tilgjengelig også i kombinasjon med tenofovir, emtricitabin L1 Rilpivirin-emtricitabin-tenofovir og med dolutegravir L1 Dolutegravir-rilpivirin.

Farmakokinetikk

Adekvat absorsjon av rilpivirin er svært avhengig av samtidig måltid og ikke for høy pH i ventrikkelen. Rilpivirin metaboliseres delvis av CYP3A og vesentlig via biliær sekresjon, halveringstid ca. 45 timer. Hemmer aktiv renal tubulær sekresjon av kreatinin med neglisjerbar kreatininstigning og upåvirket GFR.

Indikasjon

Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre midler. Rilpivirin anbefales primært til behandlingsnaive voksne med hiv RNA < 100 000 kopier/ml (økt resistensutvikling ved høyere virusmengder) og hvor pasienten før innsatt behandling ikke har efavirenz- og/eller nevirapinresistensmutasjoner.

Dosering og administrasjon

-Tabletter: 25 mg en gang daglig, alltid med samtidig mat. Ved forglemmelse bør dosen tas inntil 12 timer etter regulært tidspunkt.

-Depotinjeksjonsvæske: I.m. injeksjon med 1 mnd. eller 2 mnd intervaller. Se godkjent preparatomtale / SPC

Overdosering

 Følge EKG mht. QT-tid. Dialyse neppe virksomt pga. høygradig proteinbinding. 

Se forøvrigG12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Tolereres vanligvis godt. Bivirkninger som ved andre NNRTI (utslett, lever- og CNS-påvirkning) sees i lav frekvens. 

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Anbefalt dosering av rilpivirin er virologisk sett suboptimal og valgt pga. betydelig reduksjon av risiko for forlenget QT-tid. Optimalisert absorpsjon med samtidig måltid og fravær av potente syresekresjonshemmere er derfor spesielt viktig, forsiktighet også ved bruk av antacida eller H₂-reseptorantagonister.  Forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler med innvirkning på QT-tid eller som fasiliterer «torsade de pointes». Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Samtidig bruk av protonpumpehemmere og kraftige CYP3A-induktorer.

Metodevurderinger

Dolutegravir /rilpivirin Behandling av HIV-infeksjon