L1.4.1.2.3 Efavirenz
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 14.06.2018
Egenskaper og antiviralt spektrum
Revers transkriptasehemmer som bare har effekt på hiv-1. Resistensutvikling skjer meget raskt hvis midlet brukes alene. Kryssresistens med andre ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere. Tilgjengelig også i kombinasjon med tenofovir og emtricitabin, se L1 Efavirenz-emtricitabin-tenofovir.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel hos aper. Ikke oppgitt for mennesker. Øker med ca. 20 % ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Penetrasjon til cerebrospinalvæsken er begrenset. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4 og CYP2B6. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er 40–55 timer ved steady state. Efavirenz kan være både induktor og hemmer av CYP3A4 i moderat grad.
Indikasjon
Hiv-1-infeksjon hos voksne og barn over 3 år, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
Voksne: 600 mg daglig i en dose. Kapslene svelges hele. Bør tas om kvelden på tom mage pga. bivirkningene
Barn over 3 år: Se pakningsvedlegg
Efavirenz interagerer med en rekke andre midler. Når mulighet for interaksjoner foreligger, må dosene både av efavirenz og midlene det kombineres med, modifiseres. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Bivirkninger som utslett, kvalme, svimmelhet, hodepine og tretthet er de mest vanlige, likeledes sentralnervøse bivirkninger og psykiske forstyrrelser slik som forvirring, abnorme drømmer, tankeforstyrrelser, konsentrasjonsvansker, søvnforstyrrelser m.m. Mange av disse bivirkningene er forbigående, inkludert utslettsreaksjoner.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Teratogent hos ape. Frarådes brukt i første trimester.
Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Efavirenz bør gis med stor forsiktighet til pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og til pasienter med depresjon i anamnesen. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.