L1.4.1.2.5 Etravirin
Publisert: 16.11.2016
Egenskaper og antiviralt spektrum
Non-nukleosid revers transkriptasehemmer med effekt på hiv-1, i mange tilfeller også virksom mot efavirenz- og nevirapinresistente stammer. Etravirin har også noe høyere genetisk barriere mot resistensutvikling enn disse. Foreløpig best dokumentert hos behandlingserfarne pasienter, men man har foreløpig mer begrenset klinisk erfaring.
Farmakokinetikk
Halveringstid er ca. 30–40 timer. Metaboliseres trolig av cytokrom P450 (CYP3A og i mindre grad CYP2C), etterfulgt av glukuronidering. Utskillelse: > 90 % gjenfinnes i feces, det meste som uabsorbert legemiddel. Svært lav renal utskillelse.
Indikasjon
Hiv-1-infeksjon, i kombinasjon med boostret proteasehemmer og andre antiretrovirale midler for behandling av hiv-1-infeksjon hos voksne tidligere behandlet med antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
Anbefalt dose for voksne er 200 mg etter måltid, 2 ganger daglig. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Tolereres i alminnelighet relativt godt. Hyppigste kliniske problem har vært transient utslett som kommer i løpet av de første ukene. Ved alvorlig hudreaksjon anbefales øyeblikkelig seponering pga. mulighet for fatale hypersensitivitetssyndromer med systemsykdom som kan omfatte eosinofili eller ikke (toksisk epidermal nekrolyse).
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.