L1.4.1.2.6 Nevirapin
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 30.07.2018
Egenskaper og antiviralt spektrum
Revers transkriptasehemmer som bare har effekt på hiv-1, unntatt den sjeldne O-gruppen. Resistensutvikling skjer meget raskt hvis midlet brukes alene. Kryssresistens med andre non-nukleosid revers transkriptasehemmere.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 90 % eller høyere ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4 og CYP2B6. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Er muligens gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Halveringstiden er 25–30 timer ved steady state. Nevirapin induserer CYP3A4.
Indikasjon
Hiv-1-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
Voksne: 200 mg daglig i 2 uker, deretter 200 mg × 2, ev. depottablett 400 mg x 1. Alltid i kombinasjon med to andre antiretrovirale midler.
Barn: Se preparatomtale/SPC. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Utslett, kvalme, feber, hodepine og tretthet forekommer ofte. Stevens–Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er alvorlige bivirkninger, likeens leverfunksjonsforstyrrelser. Fulminant hepatitt, særlig hos kvinner med CD4+ > 250, menn med CD4 > 400 også risiko.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Midlet bør ikke gis til pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, særlig pasienter med annen levermorbiditet. Hos pasienter som får moderate eller alvorlige forandringer i leverfunksjonene under pågående terapi, skal nevirapin seponeres inntil funksjonsverdiene har gått tilbake til utgangsnivået. Ved oppstart av ny behandling må pasienten følges meget nøye. Økt risiko for levertoksisitet ved oppstart av behandling hos kvinner med CD4-celler > 250 og hos menn med CD4-celler > 450. Samtidig behandling med rifampicin, antikonseptiva, antiepileptika og metadon bør unngås eller nødvendiggjør dosemodifikasjoner. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Gjentatte stigninger i leverfunksjonsverdier under pågående terapi.