L8.10.2.6 Midodrin
Publisert: 20.05.2021
Se også L8 Adrenerge agonister
Egenskaper
Midodrin er en prodrug som metaboliseres til en α-1-adrenerg reseptoragonist (desglymidodrin) som gjennom venøs og arteriell vasokonstriksjon øker blodtrykket. Brukes hovedsakelig ved ortostatisk hypotensjon forårsaket av autonom dysfunksjon. Alternativ til pasienter med gjentatte vasovagale synkoper. Pga. selektiv stimulering av α-1-adrenerge reseptorer uten samtidig stimulering av β-adrenerge reseptorer kan reflektorisk bradykardi oppstå. Må brukes med forsiktighet og er til dels kontraindisert ved hjerte-, kar- eller nyresykdom. Penetrerer ikke blod-hjerne-barrieren.
Farmakokinetikk
Midodrin metaboliseres til desglymidodrin både før og etter absorpsjon. Maksimal effekt etter ca. 1 time, halveringstid for aktiv substans ca. 3 timer. Utskilles i urin, dels uforandret og dels etter metabolisme, hovedsakelig via CYP2D6.
Indikasjoner
Symptomatisk ortostatisk hypotensjon grunnet autonom dysfunksjon.
Dosering og administrasjon
Startdose 2,5 mg 3 ganger daglig. Kan økes ukentlig opp til 10 mg 3 ganger daglig avhengig av resultatene fra liggende og stående blodtrykksmålinger.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandlingG12
Bivirkninger
Piloereksjon (gåsehud), kløe i hodebunnen, dysuri. Akutt vannlatingsbehov og urinretensjon. Dyspepsi, kvalme, stomatitt, flushing, frysninger, kløe, utslett, hypertensjon (i liggende stilling), hodepine, parestesi. Irritabilitet, rastløshet/uro, refleksbradykardi, insomni, søvnforstyrrelse. Palpitasjoner, takykardi.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler.
Forsiktighetsregler
Bruken bør reserveres til pasienter med uttalt symptomatisk ortostatisk hypotensjon som ikke responderer på annen behandling pga. faren for forhøyet liggende blodtrykk. Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er mangelfullt dokumentert i kliniske studier. Regelmessig overvåking av liggende og stående blodtrykk pga. risiko for hypertensjon i liggende stilling, f.eks. om natten. Forsiktighet ved aterosklerotisk sykdom, prostatalidelser (pga. urinretensjon), hjertesvikt, redusert nyrefunksjon og bradykardi. Bør ikke kombineres med monoaminoksydasehemmere. Se SLV interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Hypertensjon, alvorlig organisk hjertesykdom (f.eks. bradykardi, hjertesvikt, ledningsforstyrrelser), alvorlig kardiovaskulær sykdom, aortaaneurisme, cerebrovaskulær okklusjon og karspasmer, akutt eller alvorlig nyresvikt, alvorlig prostatalidelse, urinretensjon, proliferativ diabetisk retinopati, feokromocytom, hypertyreose, trangvinkelglaukom.
Informasjon til pasient
Siste tablett skal tas senest fire timer før leggetid for å unngå høyt blodtrykk om natten.