Egenskaper

Efedrin har ikke katekolgruppene og virker først og fremst indirekte ved å øke frisettingen av noradrenalin. Efedrin har dessuten en svak, direkte agonistvirkning på alfa- og betareseptorer. Det er ikke-selektivt og mimikerer adrenalins virkningsprofil. Virker avsvellende på slimhinneødem. Efedrin utøver også stimulerende effekter i sentralnervesystemet. Klinisk utnyttes den blodtrykksøkende effekten. Dessuten brukes efedrin som slimhinneavsvellende og bronkodilaterende middel. Dokumentasjonen for denne effekten er imidlertid svak for små barn.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 85 % ved peroral tilførsel. Utskilles via nyrene, 80–90 % umetabolisert ved sur urin, 20–35 % umetabolisert ved alkalisk urin. Halveringstiden er 3–6 timer.

Indikasjoner

1. Hypotensjon ved spinal- eller epiduralanestesi (parenteral tilførsel)

2. Luftstrømsobstruksjon, hvor slimhinneødem antas å spille en vesentlig rolle (peroral tilførsel)

   Toleranseutvikling kan inntre hurtig

Dosering og administrasjon

1. Hypotensjon (spinal- eller epiduralanestesi): Voksne: 10–25 mg intravenøst. Kan gjentas ved behov. Ev. 50 mg intramuskulært.

2. Luftstrømsobstruksjon hvor slimhinneødem synes å spille en viktig rolle:

   1. Barn: 2–3 mg/kg kroppsvekt i døgnet fordelt på 3–5 doser i 4–5 dager. Unngå overdosering. Bruk hos barn < 2 år bør som hovedregel unngås.

   2. Voksne: 25–50 mg inntil 3 ganger i døgnet i inntil en uke.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Takykardi, arytmier, hypertensjon. Forverring av myokardiskemi. Hodepine. Søvnløshet, uro, forvirring, tremor. Barn < 2 år synes å rammes hyppigst og alvorligst av disse bivirkningene. Urinretensjon, særlig ved prostatahyperplasi.

Graviditet, amming

Se L8 Graviditet, amming. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Sporadisk bruk anses som forenlig med amming.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved bruk hos barn. Forsiktighet ved hypertensjon, hjerte- og karsykdommer, tyreotoksikose. Digitalisforgiftning (økt arytmirisiko). Obs. misbruksproblematikk (sentralstimulerende effekt).

Kontraindikasjoner

Hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, alvorlige arytmier, særlig ventrikulære.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen