L8.4 Adrenerge alfa-1 - reseptorantagonister
Publisert: 25.01.2017
Egenskaper
Selektive alfa-1-reseptorantagonister. Relakserer glatt muskulatur via postsynaptisk blokade i vev der stimulering av alfa-1-reseptorer gir økt kontraksjon. Effektene på blodårer, blærehals, urinblærens sfinkter, prostatakapsel og urethras proksimale del utnyttes terapeutisk. Den blodtrykkssenkende effekten skyldes først og fremst nedsatt perifer karmotstand, muligens hemning av sympatikusaktiviteten via effekt på sentralnervesystemet og i noen grad reduksjon av hjertets kontraksjonskraft pga. blokade av hjertets alfa-1-reseptorer. Midlene reduserer tonus i blærehalsen, interne sfinkter, prostatakapsel og proksimale urethra ved å blokkere alfa-1A-reseptorene som er den reseptor-subtypen som finnes her. Derfor kan adrenerge alfa-1-reseptorantagonister gi bedring i avløpet fra blæren ved benign prostatahyperplasi og tømmingsmotstand i blærehalsen. Dette kan gi raskere vannlating og redusere volumet av resturin. Alfa-1-reseptorantagonister kan gis i påvente av annen behandling, hvis annen behandling ikke er aktuell, eller hvis pasienten ikke ønsker annen behandling. Alfuzosin, terazosin og særlig tamsulosin har en viss selektivitet for urinveiene i forhold til blodårene. Blokade av adrenerge alfa-1D-reseptorer i detrusor synes å kunne motvirke hyperaktivitet i blæren.
Indikasjoner
Hypertensjon (doxazosin, terazosin). Symptomatisk ved benign prostatahyperplasi. Økt tonus i blærehalsregionen.
Bivirkninger
Svimmelhet, postural hypotensjon, ev. synkope etter første dose kan forekomme dersom denne er høy. Det anbefales at startdosen er lavere enn vedlikeholdsdosen. Takykardi, palpitasjoner. Doxazosin brukt som monoterapi ved hypertensjon har gitt økt utvikling av hjertesvikt hos risikopasienter og anbefales derfor ikke som eneste legemiddel hos denne type pasienter. Tretthet, døsighet, hodepine, kvalme, magesmerter, diaré og rhinitt/nesetetthet kan forekomme. Perifere ødemer pga. vasodilatasjon. Vektøkning er beskrevet. Priapisme er rapportert. Hos kvinner kan blærekontrollen reduseres med inkontinens som følge.
Graviditet amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler. For doxazosin er overgang til morsmelk er minimal. Se antihypertensiva ….
Forsiktighetsregler
Må ikke brukes som eneste legemiddel når pasienten også har koronarsykdom eller takykardi; må da i så fall kombineres med betareseptorantagonist. Forsiktighet i trafikk og ved risikofylt arbeid inntil reaksjonen på stoffet er kjent. Start alltid med lav dose med tanke på uforutsett kraftig blodtrykksfall. Forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt eller med risiko for utvikling av hjertesvikt.
Kontraindikasjoner
Nylig gjennomgått hjerteinfarkt hvis ikke samtidig behandling med betareseptorantagonist. Alfuzosin bør ikke gis ved sterkt nedsatt leverfunksjon.
Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se START … og STOPP G24 Tabeller
Kontroll, oppfølging
Undersøk på ortostatisk hypotensjon, særlig hos eldre. Kontroller om brystsmerter oppstår/forverres. Kontroller nøye pasienter med hjertesvikt. Spør om symptomer på redusert blærekontroll (inkontinens) hos kvinner. Ev. resturinmåling ved bruk mot prostatahypertrofi, se også T13 Prostatahyperplasi.
Informasjon til pasient
Viktig å følge startdoseringsanvisning. Bør ikke glemme å ta preparatet flere ganger på rad, i så fall må dosen reduseres og trappes gradvis opp. Risiko for blodtrykksfall, ev. synkope, særlig når pasienten får andre blodtrykkssenkende legemidler. Forsiktighet i trafikk og ved risikofylt arbeid inntil reaksjon på stoffet er kjent.