L2.2.2.1 Anagrelid
Publisert: 21.06.2021
Egenskaper
Anagrelid reduserer antallet trombocytter i blodet. Stoffet er en hemmer av syklisk nukleotidfosfodiesterase type III, og hever derved den intracellulære konsentrasjonen av cAMP i de cellene som har denne typen fosfodiesterase. Modningen av megakaryocytter, og dermed dannelsen av blodplater, hemmes av cAMP, men det er ikke avklart om dette forklarer hele effekten av anagrelid.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 75 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP1A2 til aktive metabolitter som hovedsakelig utskilles via nyrene. Terminal halveringstid er kort (1–1,5 time).
Indikasjoner
Essensiell trombocytemi, når annen terapi er utilstrekkelig eller ikke tolereres.
Dosering og administrasjon
Startdose 0,5 mg × 2. Etter minimum en uke kan dosen titreres opp etter blodplatenivå. Maksimal dose er 2,5 mg × 2.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De fleste bivirkningene skyldes kardiovaskulære effekter av anagrelid, med vasodilatasjon og positiv inotropi, og viser seg som hodepine, palpitasjoner og væskeretensjon. Arytmier og hjertesvikt forekommer. Andre bivirkninger er kvalme, brekninger, magesmerter, diaré og hudutslett. Mange bivirkninger reduseres med tiden, men en del av pasientene utvikler etter hvert anemi.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Teratogent i forsøksdyr. Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet ved hjertesykdom, hos eldre og ved nedsatt leverfunksjon. Se SLV interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Regelmessig kontroll av blodstatus, lever- og nyrefunksjon.