Egenskaper

Vismodegib hemmer Hedgehog-signalveien ved å bindes til transmembranproteinet SMO (Smoothened), dermed hemmes aktivering av Hedgehog-målgener. Mange av disse genene er involvert i proliferasjon, overlevelse og differensiering.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av vismodegib etter peroral administrasjon er mettbar. Biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt ca. 32 % ved en dose på 150 mg. Vismodegib elimineres langsomt ved en kombinasjon av CYP-mediert metabolisme og utskillelse, utskillelsen skjer i feces. Halveringstiden er 4 dager ved kontinuerlig dosering.

Indikasjoner

Metastaserende eller lokalavansert basalcellekarsinom.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose er 150 mg én gang daglig.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er muskelspasmer, alopeci, endret smakssans, vekttap, fatigue, kvalme, diaré og redusert appetitt.

Graviditet, amming

Graviditet: Kontraindisert hos gravide. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon. Teratogent hos forsøksdyr. Amming: Opplysninger mangler.

Forsiktighetsregler

Samtidig behandling med sterke CYP-induktorer bør unngås, da redusert plasmakonsentrasjon og effekt av vismodegib ikke kan utelukkes.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om sikker bruk..

Kontraindikasjoner

Graviditet/amming, samtidig administrasjon av Johannesurt (Hypericum perforatum).

Kontroll og oppfølging

Se T2.1.5.1 T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. 

Blodbildet, spesielt trombocytter.

Informasjon til pasient

Prevensjon, bivirkninger. Se SLV interaksjonssøk.

Metodevurdering

Vismodegib (Erivedge): Til behandling av basalcellekarsinom

Kilder

Vismodegib L2 Vismodegib