L1.4.3.8 Ritonavir
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 23.08.2018
Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Hiv proteasehemmere
Egenskaper
Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kryssresistens er vanlig.
Farmakokinetikk
God absorpsjon. Doseavhengig. Denne øker ca. 10 % ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til ulike vev, inklusive lymfatisk vev. Minimalt til hjernen. Høyest konsentrasjon i lever, binyrer, bukspyttkjertel, nyrer og skjoldkjertel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, ca. 10 % umetabolisert. Halveringstiden er 3–5 timer. Ritonavir er en sterk hemmer av CYP3A4 og en svak hemmer av CYP2D6. Ritonavir induserer CYP3A4.
Dosering og administrasjon
Voksne: Brukes i praksis nesten utelukkende i reduserte doser for å øke plasmakonsentrasjonen av andre proteasehemmere, da vanligvis 100 mg × 1–2.
Som aktiv substans for antiretroviral effekt er doseringen 600 mg x 2, sammen med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon. Barn ≥ 2år: 350 mg/m2 x 2 med mat for selvstendig antiretroviral effekt.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Høy, doserelatert bivirkningsfrekvens, spesielt gastrointestinale. Tolereres vanligvis godt lavdosert som CYP-hemmer.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Midlet bør brukes med forsiktighet og ev. i reduserte doser ved nedsatt leverfunksjon. Sikkerhet og effekt hos barn < 2 år er ikke tilfredsstillende dokumentert. Utover 1 måned skal legemidlet oppbevares i kjøleskap. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.