L1.4.3.7 Elvitegravir–emtricitabin–tenofovir–kobicistat

Publisert: 16.11.2016

Egenskaper

Komplett kombinasjonstablett som vanligvis gir tilstrekkelig effektiv behandling av hiv-infeksjon alene. Består av hiv-integrasehemmeren elvitegravir som sikres adekvate nivåer pga. samtidig tilførsel av kobicistat (potent CYP3A-hemmer og -substrat uten antiviral effekt). Kobicistat hemmer også den normale tubulære sekresjonen av kreatinin med en forventet lett økning av serum-kreatinin. som derved kompliserer kreatininclearance som et godt mål for nyrefunksjon. I tillegg til elvitegravir og kobicistat inneholder tabletten tenofovir og emtricitabin som klassisk nukleosid/nukleotidanalog «backbone». Genvoya inneholder tenofovir alafenamid som har høyere effektivitet enn tenofovirsaltet i Stribild.

Farmakokinetikk

Elvitegravir absorberes lett sammen med mat, halveringstid ca. 12 timer. Metaboliseres hovedsakelig via CYP3A.
Emtricitabin se:L1 Farmakokinetikk    
Tenofovir, se:L1 Farmakokinetikk   
Kobicistat: Halveringstid: 3–4 timer. Metaboliseres ved CYP3A4.

Indikasjoner

Hiv-infeksjon uten påvist resistens mot de tre aktive midlene, og kreatininclearance > 70 ml/min.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig, skal alltid tas sammen med mat.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling,
 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Hyppigst kvalme og diaré, evt. utslett, hypofosfatemi og nyreaffeksjon (se egenskaper over).

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se også generelt L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Forslagsvis månedlig oppfølging første behandlingsår med blodprøve (kreatinin, kreatininclearance, fosfat) og urinprøve (stiks, ev. proteinkvantitering hvis positiv stiks). Dersom kreatinin etter den initialt forventede stabilisering på litt høyere kreatinin-nivå ligger 20–25 µM > kreatininverdien før behandlingsstart, bør dette diagnostiseres mer inngående.

Forsiktighet bør utvises ved samtidig nyre- og/eller leversykdom som virushepatitt. Muligheter for interaksjoner, og påpasselighet med samtidig bruk av av legemidler som utskilles renalt. Mange P-piller er usikre sammen med kombinasjonstabletten.

Informasjon til pasient

Uteglemt dose kan erstattes inntil 18 timers forsinkelse.

Preparater

GenvoyaGilead Sciences Ireland UC
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Elvitegravir150 mg
Kobicistat150 mg
Emtricitabin200 mg
Tenofoviralafenamid10 mg
30 stk
C
h
11 290,30
StribildGilead Sciences Ireland UC
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Elvitegravir150 mg
Kobicistat150 mg
Emtricitabin200 mg
Tenofovirdisoproksil245 mg
30 stk
C
h
10 932,50