L1.4.3.7 Lopinavir
Publisert: 16.11.2016
Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Hiv proteasehemmere
Egenskaper
Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kaletra er et kombinasjonspreparat med lopinavir og ritonavir. Absorpsjonen av lopinavir bedres og metabolismen forsinkes.
Farmakokinetikk
Den totale biotilgjengeligheten for preparatet er ikke klarlagt. Øker ved samtidig inntak av mat. Lav penetrasjon av lopinavir til cerebrospinalvæsken. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4, en prosess som hemmes betydelig av ritonavir. Noe aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for lopinavir er 5–6 timer.
Dosering og administrasjon
Lopinavir 400 mg × 2 og ritonavir 100 mg × 2 (Kaletra 2 tabletter × 2) ev. tatt som endose hos behandlingsnaive pasienter, helst etter resistenstesting. Tablettene bør tas sammen med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjoner.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Bivirkninger er relativt hyppig. Vanligst er diaré, kvalme, oppkast, hodepine, abdominalsmerter. Forandringer i ulike laboratorieverdier er vanlig, spesielt utfall i leverprøver og lipidforandringer. Ved stor økning i triglyserider fås økt risiko for pankreatitt.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Bør brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon og hos pasienter som på forhånd har hyperlipidemi. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.