L1.4.3.2 Atazanavir
Publisert: 16.11.2016
Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Hiv proteasehemmere
Egenskaper
Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner, dvs. høyere terskel for resistens. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kombinasjon med ritonavir daglig gir bedret absorpsjon og forlenget halveringstid.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen er god, men variabel. Ved samtidig inntak av mat øker denne betydelig, samtidig som variabiliteten bedres. Lav penetrasjon til cerebrospinalvæsken, men høye verdier i semen. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 7 timer ved steady state. Atazanavir hemmer CYP3A4 og UGT1A1.
Dosering og administrasjon
300 mg en gang daglig sammen med mat, kombinert med 100 mg ritonavir en gang daglig. Atazanavir gitt uten ritonavir gir lavere konsentrasjoner og dårligere antiviral effekt. Hvis atazanavir gis uten ritonavir, skal dosen økes til 400 mg en gang daglig. Ved kombinasjon med tenofovir eller efavirenz bør det alltid også gis ritonavir. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Tolereres vanligvis godt. Økt bilirubin med ikterus er vanlig og oftest ikke uttrykk for hepatotoksisitet. Kvalme, brekninger, abdominalsmerter og økning i transaminaser. Atazanavir gir mindre endringer i blodlipider enn andre proteasehemmere.
Graviditet, amming
Erfaring fra behandling av gravide kvinner er overveiende gode slik at midlet kan vurderes gitt til gravide. Se generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Midlet har pH-avhengig absorpsjon; samtidig bruk av protonpumpehemmer er derfor kontraindisert. Histamin H2-antagonist kan brukes, men må da gis med 12 timers intervall i forhold til atazanavir. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.