L1.4.3.2 Maraviroc

Publisert: 16.11.2016

Egenskaper og antiviralt spektrum

Binder seg hemmende til den humane kjemokinreseptoren CCR5 og hindrer derved CCR5-tropiske hiv-1-stammer i å bruke CCR5 som koreseptor for å komme intracellulært etter først å adhere til CD4-molekylet. Har ingen effekt på hiv-varianter som bruker andre kjemokin-koreseptorer for entry, slik som f.eks. CXCR4-tropiske hiv-varianter. Hiv-viruset må derfor karakteriseres som R5- eller X4-virus før oppstart.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet av en peroral dose er ca. 25 %. Metabolisme ved først og fremst CYP3A4 og må derfor doseres individuelt ut i fra metabolismen til andre legemidler som tas samtidig, inklusiv en rekke hiv-midler (se Legemidddelverkets interaksjonssøk). Utskilles hovedsakelig via feces, men også noe i metabolisert form i urin. Halveringstiden er ca. 13 timer.

Indikasjoner

Gis til behandlingserfarne pasienter som har fått påvist CCR5-tropisk virus etter testing av siste plasmaprøve med hiv RNA > 1000 kopier/ml ved spesiallaboratorier. Må gis i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

Dosering og administrasjon

Dosering vil variere mellom 150 mg, 300 mg eller 600 mg to ganger daglig avhengig av om det samtidig brukes CYP3A4-induktorer eller hemmere og etter vurdering av lege med erfaring i hiv-behandling.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligvis godt tolerert. Egne bivirkningsprofiler er komplisert ved at maraviroc stort sett er gitt samtidig med andre hiv-midler. Spesielt kvalme, men også andre gastrointestinale symptomer, svimmelhet, utslett, hoste, asteni, søvnløshet og økning i leverenzymer er observert.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.

Forsiktighetsregler

Bør foreløpig brukes med forsiktighet hos eldre > 65 år, barn og hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Bivirkninger som man tror kan relateres til maraviroc bør rapporteres, spesielt fordi virkningsmekanismen her ikke er på virale komponenter, men på en human reseptor.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor maraviroc eller hjelpestoffer (soya, peanøtter).

Preparater

CelsentriViiV Healthcare BV
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Maraviroc150 mg
60 stk
C
h
7 981,90
Tablett
Maraviroc300 mg
60 stk
C
h
7 981,90