L1.4.3.5 Ritonavir
Revidert: 11.06.2024
Se også
Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Hiv proteasehemmere
Egenskaper
Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kryssresistens er vanlig. Kompetitiv inhibitor av CYP-enzymer som i lavdose kan øke konsentrasjoner av andre medikamenter som metaboliseres av samme enzymer, inkl andre proteasehemmere.
Farmakokinetikk
God absorpsjon. Doseavhengig. Denne øker ca. 10 % ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til ulike vev, inklusive lymfatisk vev. Minimalt til hjernen. Høyest konsentrasjon i lever, binyrer, bukspyttkjertel, nyrer og skjoldkjertel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, ca. 10 % umetabolisert. Halveringstiden er 3–5 timer. Ritonavir er en sterk hemmer av CYP3A4 og en svak hemmer av CYP2D6. Ritonavir induserer CYP3A4.
Dosering og administrasjon
Voksne: Brukes i praksis nesten utelukkende i reduserte doser for å øke plasmakonsentrasjonen av andre proteasehemmere, da vanligvis 100 mg × 1–2.
Som aktiv substans for antiretroviral effekt er doseringen 600 mg x 2, sammen med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Høy, doserelatert bivirkningsfrekvens, spesielt gastrointestinale. Tolereres vanligvis godt lavdosert som CYP3A4-hemmer.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Midlet bør brukes med forsiktighet og ev. i reduserte doser ved nedsatt leverfunksjon. Sikkerhet og effekt hos barn < 2 år er ikke tilfredsstillende dokumentert. Utover 1 måned skal legemidlet oppbevares i kjøleskap. Fare for interaksjoner, se Direktoratat for medisinske produkters interaksjonssøk.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.