L1.4.3.4 Dolutegravir

Publisert: 16.11.2016

Sist endret: 19.12.2017

Egenskaper og antiviralt spektrum

Hemmer av hiv-integrase med svært rask reduksjon av virusreplikasjonen i forhold til andre klasser av antiretrovirale midler. Annerledes resistensmønster enn integrasehemmerne raltegravir og elvitegravir. Betydelig potensial for legemiddelinteraksjoner, bl.a. for non-nukleosidanalogene efavirenz og nevirapin, hvor høyere dosering av dolutegravir bør gis og hvor kombinasjon ikke anbefales hvis resistens er påvist eller mistenkt for andre integrasehemmere enn dolutegravir.

Farmakokinetikk

Samtidig matinntak forlenger opptakstiden og kan være fordelaktig hvis resistens mot andre integrasehemmere. Sterkt proteinbundet, økt fri fraksjon ved redusert albumin. Metaboliseres hovedsakelig ved glukuronidering, men også noe av CYP 3A4, noe som kan føre til interaksjoner.

Indikasjon

Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

Dosering og administrasjon

50 mg x 1 peroralt daglig. Ev. 50 mg x 2 ved kjente interaksjoner (f. eks. efavirenz, nevirapin, rifampicin og andre, se spesial-litteratur). Ved samtidig behov for eller bruk av multivitaminpreparater, jern, kalsiumtilskudd eller direktevirkende antacida bør disse tas minst 6 timer før eller 2 timer etter dolutegravir.

Bivirkninger

Gastrointestinale bivirkninger og hodepine vanlig, utslett, leverpåvirkning. Serumkreatinin stiger oftest noe i løpet av første behandlingsuke før stabilisering, uten endring i GFR. Dersom ytterligere kreatininstigning forekommer senere enn de første behandlingsukene, bør dette følges opp diagnostisk.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.
Amming: Se antivirale midler L1 Graviditet, amming

Forsiktighetsregler

Seponeres umiddelbart sammen med annen medikasjon ved mistanke om hypersensitivitetsreaksjoner.

Kontraindikasjoner

Samtidig bruk av dofetilid (antiarytmikum ved atrieflimmer eller –flutter, ikke registrert i Norge).

Informasjon til pasient

Ved uteglemt dose skal denne tas dersom det er mer enn 4 timer til neste planlagte dose.

Metodevurderinger

Dolutegravir /rilpivirin Behandling av HIV-infeksjon

Preparater

TivicayViiV Healthcare BV
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Dolutegravir10 mg
30 stk
C
h
1 411,50
Tablett
Dolutegravir25 mg
30 stk
C
h
3 524,70
Tablett
Dolutegravir50 mg
30 stk
C
h
6 902,20