L1.4.3.3 Darunavir–kobicistat
Revidert: 11.06.2024
Se også
Vedrørende indikasjoner, kontroll og oppfølging og informasjon til pasienten, se L1 Hiv proteasehemmere
Egenskaper
Darunavir, se: L1 Egenskaper. Kobicistat er en potent CYP3A-hemmer og -substrat uten antiviral effekt og er et alternativ til ritonavir-mediert økning av systemisk darunavir-konsentrasjon. Kobicistat hemmer også den normale tubulære sekresjonen av kreatinin med en forventet lett økning av serum-kreatinin uten at nyrefunksjonen endres per se. Dette kompliserer imidlertid kreatininclearance som et godt mål for nyrefunksjon, og GFR bør derfor være over 70 ml/min ved oppstart.
Farmakokinetikk
Darunavir: se L1 Farmakokinetikk.
Kobicistat metaboliseres også av CYP-3A hvor mest utskillelses til feces.
Indikasjoner
Hiv-infeksjon hos behandlingsnaive pasienter. Aktuelt alternativ for behandlingserfarne pasienter uten påvist genotypisk darunavir-resistens og HIV RNA <105 kopier/ml og CD4-tall > 100/μl.
Dosering og administrasjon
1 tablett daglig, sammen med mat.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Vanligste bivirkninger er fra gastrointestinaltraktus (kvalme, diaré, oppkast), hypertriglyseridemi, hodepine. Biokjemiske endringer, bl.a. transaminaser med noe økt forekomst ved samtidige kroniske virushepatitter.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Se antivirale midler L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Bør brukes med forsiktighet hos eldre, ved nedsatt leverfunksjon, koinfeksjon med virushepatitt B eller C, eller ved kjent sulfonamidallergi. Forsiktighet dersom det brukes andre midler som doseres etter nyrefunksjon. Foreløpig mest data fra pasienter med behandlingssvikt på andre antiretrovirale midler. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) eller sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som kan gi alvorlige bivirkninger, f.eks. antiarytmika.