L1.4.3.3 Raltegravir

Publisert: 16.11.2016

Sist endret: 3.10.2017

Egenskaper og antiviralt spektrum

Hemmer hiv-integrase og bidrar til svært rask nedgang i virusreplikasjon med klart raskere fall i viremi enn efavirenz. Noen klinisk betydning av dette er usikkert. Relativt lav genetisk barriere mot resistensutvikling.

Farmakokinetikk

Halveringstid ca. 9 timer. Glukuronidering via UGT1A1 og er ikke substrat for CYP-enzymer. Skilles hovedsakelig ut via galle i feces. En mindre andel via urin, delvis som glukuronid.

Indikasjon

Hiv-1-infeksjon med tegn til immunsvikt, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv-1-infeksjon. Hos behandlingsnaive pasienter har kombinasjon med tenofovir og emtricitabin best dokumentasjon.

Dosering og administrasjon

400 mg 2 ganger daglig, uavhengig av mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Tolereres oftest bra med færre bivirkninger enn f.eks. efavirenz i sammenlignende studier.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se generelt for antivirale midler L1 Graviditet, amming.

Preparater

IsentressMerck Sharp & Dohme B.V. (1)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Raltegravir400 mg
60 stk
C
h
6 768,60
Tablett
Raltegravir600 mg
60 stk
C
h
6 861,70
Tyggetablett
Raltegravir25 mg
60 stk
C
h
2 245,80
Tyggetablett
Raltegravir100 mg
60 stk
C
h
2 245,80