L8.9.6.1.4 Treprostinil
Publisert: 29.11.2017
Vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, se L8 Prostasykliner og andre IP-prostanoidreseptoragonister
Egenskaper
Prostasyklinanalog. Treprostinil er en epoprostenol (prostasyklin)-analog med kjemiske egenskaper som gjør det stabilt ved romtemperatur. Har direkte vasodilaterende effekt på pulmonal og systemisk arteriell sirkulasjon og hemmer blodplateaggregasjon. Gis som kontinuerlig s.c. eller i.v. infusjon. Kliniske studier har vist effekt på symptomer og fysisk yteevne hos pasienter med pulmonal arteriell hypertensjon i WHO funksjonsklasse III.
Farmakokinetikk
Halveringstid varierer etter behandlingslengde og angis til 2,9 timer etter > 3 ukers infusjon. Nærmere 80 % utskilles i urinen, knapt 4 % uforandret.
Indikasjoner
Behandling av pulmonal arteriell hypertensjon hos pasienter i WHO funksjonsklasse III.
Dosering og administrasjon
Gis som kontinuerlig s.c. eller i.v. infusjon. Anbefalt startdose er 1,25 ng/kg/min, reduseres til 0,625 ng/kg/min dersom dosen tolereres dårlig. Infusjonshastigheten økes under overvåking med 1,25 ng/kg/min per uke de første 4 ukene, deretter med 2,5 ng/kg/min per uke. Dosen justeres individuelt under overvåking for å oppnå effektiv vedlikeholdsdose som tolereres. Som regel behov for senere dosejustering. Gjennomsnittsdose er 26 ng/kg/min etter 1 år, 36 ng/kg/min etter 2 år og 42 ng/kg/min etter 4 år. I.v. infusjon: Gis via sentralvenøst kateter tilkoblet bærbar infusjonspumpe. S.c. infusjon (ufortynnet) er den foretrukne administreringsmåten pga. risikoen forbundet med kontinuerlig i.v. infusjon via kronisk innsatte sentralvenøse katetre, inkl. alvorlige blodbaneinfeksjoner. Kontinuerlig i.v. infusjon skal derfor forbeholdes pasienter som er stabilisert med s.c. infusjon og som blir intolerante for den s.c. administreringen, og der disse risikoene anses som akseptable. En sprøyte med ufortynnet legemiddel kan brukes i inntil 72 timer ved 37° C til s.c. infusjon, maks 24 timer ved i.v. infusjon (for å hindre infeksjon).
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Bivirkninger er i stor grad doseavhengige. Svært vanlige: Diaré, kvalme, kjevesmerter, hodepine, flushing, utslett, reaksjoner på infusjonsstedet. Vanlige: Hypotensjon, kløe, svimmelhet, ødem, blødninger, muskel- og leddsmerter.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se prostasykliner [MANGLER_KRYSSREFERANSE] Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Kan teoretisk påvirke melkeutskillelsen.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet hos pasienter med risiko for hypotensjon. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon pga. redusert eliminasjon med risiko for økt systemisk eksponering. Forsiktighet også ved redusert nyrefunksjon pga. mulighet for økt systemisk eksponering. Dette må vurderes individuelt siden behandlingsanbefalinger for pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke er etablert.
Kontraindikasjoner
Stuvningssvikt pga. alvorlig venstre ventrikkeldysfunksjon. Pulmonal hypertensjon relatert til veno-okklusiv sykdom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Aktivt gastrointestinalt sår. Intrakraniell blødning, skade eller annen blødningslidelse. Alvorlig koronar hjertesykdom eller ustabil angina pectoris, hjerteinfarkt siste 6 mnd., dekompensert venstresidig hjertesvikt, alvorlig rytmefortyrrelse, cerebrovaskulære hendelser (TIA, slag) siste 3 mnd. Anbefales ikke ved systolisk arterielt trykk < 85 mm Hg.