Egenskaper

Epoprostenol er det samme som prostasyklin (PGI₂).

Farmakokinetikk

Metaboliseres ved hydrolyse i plasma og ved enzymatisk nedbryting. Inaktive eller svakt aktive metabolitter. Estimert halveringstid er ca. 3 minutter.

Indikasjoner

Primær pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) i WHO funksjonklasse III og IV. Sekundær PAH ved systemisk sklerose WHO funksjonsklasse III og IV.

Kombinasjonsbehandling

Ved behandling av PAH anbefales det om nødvendig å kombinere prostasyklin med ET-reseptorantagonist og/eller fosfodiesterase 5-hemmer.

Dosering og administrasjon

1. Dosetitrering: Intravenøs infusjon i perifer eller sentral vene. Startdose for langtidsinfusjon testes ut ved dosetitrering. Det anbefales 2 ng/kg kroppsvekt/minutt. Dersom dette ikke tolereres, justeres infusjonshastigheten ned. Ellers økes dosen med 2 ng/kg kroppsvekt/minutt hvert 15. minutt eller mer inntil ønsket hemodynamisk effekt eller til bivirkninger begrenser ytterligere økning. Gjennomsnittlig tolerert maksimaldose ved dosetitrering er ca. 9 ng/kg kroppsvekt/minutt. Hemodynamiske effekter er normalisert i løpet av 10–30 minutter og effekt på blodplater 2 timer etter endt infusjon.

2. Kontinuerlig langtidsinfusjon: Intravenøs infusjon i sentralt venekateter med infusjonspumpe startes med 4 ng/kg kroppsvekt/minutt mindre enn den maksimalt tolererte dose ved dosetitreringen (se ovenfor). Dersom denne er mindre enn 5 ng/kg kroppsvekt/minutt, startes langtidsinfusjonen med halv dose.

3. Dosejustering: Dosen justeres etter klinisk effekt eller bivirkninger. Behov for doseøkning er vanlig. Dosen økes da med 1–2 ng/kg kroppsvekt/minutt med minst 15 minutters intervall. Ved uakseptable bivirkninger reduseres dosen gradvis med 2 ng/kg kroppsvekt/minutt med minst 15 minutters intervall til tolerabelt nivå.

Forsiktighetsregler

Behandlingen skal initieres på sykehus med spesiell kompetanse i behandling av primær PAH. Dosetitrering og doseøkning må foregå under nøye hemodynamisk kontroll og med tilgang på intensivbehandling. Pasienten bør overvåkes både liggende og stående. Rask seponering eller hurtige og større dosereduksjoner bør unngås. Dosereduksjon må kun skje etter avtale med legen. Hos pasienter > 65 år må doseringen velges spesielt omhyggelig. Det må tas hensyn til nedsatt lever-, nyre- og hjertefunksjon og til medikasjon som påvirker hemodynamikk og hemostase.