Egenskaper

Endotelinreseptorantagonister hemmer effekten av endotelin 1 på endotelinreseptorene ET_A og ET_B. Endotelin 1 er en kraftig vasokonstriktor og stimulerer hjertemuskelceller til hypertrofi og noe økt kontraksjon. Det øker fibroblastproliferasjon, ekstracellulær matriks, inflammasjon og nevrohumoral stimulering. Endotelin 1 produseres først og fremst i karendotel, men dannes også i en rekke andre vev, inkludert lungevev. Endotelin 1-konsentrasjonene i plasma og vev øker ved en rekke kardiovaskulære sykdommer og bindevevssykdommer: aterosklerose, hjertesvikt, pulmonal arteriell hypertensjon og annen hypertensjon. Ved endotelinreseptorblokade reduseres både pulmonal og systemisk karmotstand, noe som fører til økt minuttvolum uten økning i hjertefrekvensen.