Egenskaper

Iloprost er en syntetisk prostasyklinanalog.

Farmakokinetikk

Maksimal plasmakonsentrasjon: Ved inhalasjon etter 30 minutter. Ved intravenøs infusjon etter 15 minutter. Elimineres ved metabolisme, hovedsakelig ved oksydasjon. P450-systemet er lite involvert. Inaktiv hovedmetabolitt. Halveringstiden er 20–30 minutter.

Indikasjoner

Alvorlig, perifer oblitererende arteriesykdom hvor karkirurgi eller perkutan transluminal angioplastikk ikke kan gjennomføres. Ekstremitetsangiografi bør være gjort og intervensjonsmulighetene vurdert før behandling med iloprost igangsettes. Behandlingen er dyr, langvarig, ressurskrevende og komplisert. Den bør derfor overlates til avdelinger med spesiell erfaring og høy kompetanse når det gjelder karkirurgi og intervensjonsradiologi. Primær pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) i funksjonsklasse III etter utprøving i spesialavdeling (eneste indikasjon for preparat til inhalasjon).

Kombinasjonsbehandling

Ved behandling av PAH anbefales det om nødvendig å kombinere prostasyklin/prostasyklinderivat med ET-reseptorantagonist og/eller fosfodiesterase 5-hemmer.

Dosering og administrasjon

1. Intravenøs infusjon: Start infusjonen med laveste dose (0,5 ng/kg kroppsvekt/minutt) og øk gradvis. Den individuelle følsomheten varierer sterkt. Både pga. midlets lokalirriterende virkning og fordi det skal gis over lang tid, bør det gis i kateter innlagt i stor, sentral vene. 0,5–2 ng/kg kroppsvekt/minutt som intravenøs infusjon over 6 timer i inntil 3 uker. (Ferdig infusjonsløsning på 200 ng/ml lages ved å fortynne 0,5 ml (0,1 mg/ml) i 250 ml natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml.)

2. Inhalasjon: 2,5–5 μg i nebulisator 6–9 ganger daglig. Lav startdose med gradvis opptrapping etter behov og toleranse.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling 

Forsiktighetsregler

Forsiktighet (reduserte doser) ved lavt blodtrykk. Metabolisme og eliminasjon forsinkes sterkt hos pasienter med sterkt redusert lever‑ og nyrefunksjon. Hvis midlet skal gis til slike pasienter, må dosen reduseres til det halve eller mindre. Bruk ved primær pulmonal hypertensjon krever spesialkompetanse.