Egenskaper

Endogent nukleosid. Stimulerer adenosin A₁-, A₂- og A₃-reseptorer. I hjertets ledningssystem og i myokard medieres effektene fortrinnsvis via A1-reseptorene. Disse gir bl.a. en hemning av cAMP-produksjonen og motvirker derfor effektene av adrenerg betareseptorstimulering. Øker utstrømmingen av kaliumioner i atriet, sinusknuten og AV-knuten og gir dermed hyperpolarisering som reduserer normal automati. Reduserer sinusfrekvensen og hemmer overledning i AV knuten. Hemningen av AV-overledningen kan bryte en reentry-takykardi og kan gi kortvarig AV-blokk som kan demaskere preeksitasjon ved WPW-syndrom. Et kortvarig AV-blokk kan også avsløre at en supraventrikulær takykardi er 2:1 overledet atrieflutter hvis flutterbølgene ellers er vanskelige å se. Adenosin har relativt liten negativ inotrop effekt. Gir vasodilatasjon ved stimulering av A₂-reseptorer (økning av cAMP). Ved koronarsykdom redistribueres dermed blodstrømmen fra det iskemiske til det ikke-iskemiske myokard («koronar stjeling»). Dette provoserer frem ev. forsterker iskemi. Effektene på den systemiske sirkulasjonen gir hypotensjon som utløser reflektorisk sympatikusstimulering av hjertet. Platehemning ved stimulering av A₂-reseptorer.

Farmakokinetikk

Tilført adenosin tas raskt opp i de fleste celler, inkludert erytrocytter og vaskulært endotel, og metaboliseres ved deaminering og fosforylering. Inaktive metabolitter. Halveringstiden er mindre enn 10 sekunder. Ved langsom injeksjon elimineres adenosin før det når frem til hjertet.

Indikasjoner

Paroksystisk supraventrikulær takykardi (ikke virksomt ved atrieflimmer/flutter). Diagnostisk induksjon av kortvarig AV-blokk for å påvise aksessoriske ledningsbunter (preeksitasjon). Provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi eller ekkokardiografi når arbeidsbelastning er uhensiktsmessig.

Dosering og administrasjon

Adenosin må gis som en bolusdose raskt intravenøst for å nå frem til hjertet i tilstrekkelig konsentrasjon til å virke. Effekten av en intravenøs bolusinjeksjon kommer meget raskt (få sekunder) og er meget kortvarig (30–60 sekunder).

1. Behandling av paroksysmal supraventrikulær takykardi: Gis intravenøst i større perifer vene.

   1. Voksne: Innledningsvis 6–12 mg som rask bolusinjeksjon over 1–2 sekunder, ev. ny bolusdose på 9–15 mg etter 1–2 minutter hvis det ikke kommer omslag av arytmien. Pga. kortvarig ubehag er det ofte bedre å gi en høy dose (f.eks. 12 mg) første gang for å oppnå effekt og dermed unngå gjentatte injeksjoner. Etterskyll med fysiologisk saltvann.

   2. Barn: 37,5–250 μg/kg kroppsvekt. Individualiseres. Lav startdose.

2. Induksjon av kortvarig diagnostisk AV-blokk: Individuell dosetitrering (5–15 mg for voksne). Gjentas ev. med 1–2 minutters intervall.

3. Provokasjon av myokardiskemi: Intravenøs infusjon i perifer vene, vanligvis 140 μg/kg kroppsvekt/minutt i 6 minutter. Ved blodtrykksfall på mer enn 25 % bør man overveie å redusere dosen trinnvis med 30 μg/kg/minutt med 1 minutts intervall.

Bivirkninger

Er vanligvis kortvarige. Brystsmerter eller press over brystet og dyspné opptrer så hyppig og oppleves som sterkt ubehagelig slik at pasientene må informeres om dette på forhånd. Kortvarig AV‑blokk ev. med kortvarig asystole kan opptre. Ved asystole kan synkope forhindres ved at pasienten gjør raske host, ev. kan man dunke pasienten i brystet inntil egenrytmen er tilbake. Kvalme, hodepine, flushing og parestesier kan forekomme. Hypotensjon, reflektorisk takykardi, svetting, bronkospasme. Forbigående atrieflimmer sees av og til.

Graviditet, amming

Graviditet: Endogen substans med kort plasmahalveringstid. Noen få kasuistikker har ikke vist skadelige effekter ved bruk i siste trimester. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Bør bare brukes under kontinuerlig overvåkning. Reduserte doser må brukes hos pasienter som står på dipyridamol (hemmer nedbrytning og cellulært opptak av adenosin). Ved angina pectoris kan forverring oppstå. Forsiktighet ved astma (kan utløse alvorlig bronkospasme) og ved forhøyet intrakranielt trykk (bolusinjeksjon). Fare for hypotensjon hos pasienter med hypovolemi eller høygradig aortastenose.

Kontraindikasjoner

Må ikke gis til pasienter med AV-blokk eller dårlig sinusknutefunksjon (med mindre pacemaker er innlagt) eller til pasienter med lang QT-tid. Må heller ikke gis som intravenøs infusjon ved alvorlig obstruktiv lungesykdom, hypovolemi, alvorlig hypotensjon, forhøyet intrakranielt trykk eller samtidig behandling med dipyridamol (sterkt potensert virkning).