L8.9.4.3 Macitentan
Publisert: 25.01.2017
Egenskaper
Macitentan er en ikke-selektiv endotelinreseptorantagonist (hemmer både ETA- ETB-reseptoren). Macitentan er evaluert i en relativt stor randomisert studie hvor en fant reduksjon i et kombinert endepunkt som bestod av sykdomsforverring og død. Effekten var vesentlig drevet av mindre forverring av pulmonal hypertensjon i behandlingsgruppen. Levertoksisitet ble ikke rapportert i denne studien.
Farmakokinetikk
Halveringstiden er ca. 8 timer. Metaboliseres i lever via særlig CYP3A4 (ca. 99 %). Aktiv metabolitt med lang halveringstid (ca. 48 timer). Utskillelse: Ca. 50 % utskilles via urin.
Indikasjoner
Behandling av PAH hos voksne pasienter med WHO funksjonsstatus grad II og III.
Dosering og administrasjon
Voksne: 10 mg 1 gang daglig. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av PAH (spesialistoppgave).
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Anemi forekommer hyppig. Hodepine, infeksjoner (bronkitt, nasofaryngitt), hypotensjon (selv om effekten på blodtrykket ser ut til å være liten). Væskeretensjon.
Graviditet, amming
Graviditet: Kontraindisert hos gravide. Teratogent i dyreforsøk. Amming: Opplysninger mangler. Se antihypertensiva G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)
Forsiktighetsregler
Anbefales ikke ved anemi. Anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Måling av leverenzymer før behandlingsstart. Selv om aminotransferasestigning ser ut til å være et mindre problem enn ved bosentanbehandling, anbefales regelmessig kontroll av leverenzymer i tillegg til kontroll av hemoglobin. Ingen doseendring ved nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nyresvikt/ dialysebehandling. Forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler som hemmer eller induserer CYP3A4.
Kontraindikasjoner
På grunn av manglende klinisk erfaring med macitentan hos pasienter med moderat til alvorlig leversvikt er macitentan kontraindisert hos pasienter med alvorlig leversvikt og/eller aminotransferasestigning > 3 ganger referanseverdien ved baseline.
Informasjon til pasient
Tabletten skal svelges hel sammen med vann. Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Tas med eller uten mat.