Egenskaper

Fettløselig ikke-selektiv betareseptorantagonist.

Farmakokinetikk

Se Tabell 2 L8 Tabell 2 Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Biotilgjengeligheten er ca. 60 % ved peroral tilførsel. Også noe absorpsjon ved bruk som øyedråper. Førstepassasjemetabolisme ved CYP2D6. Inaktive metabolitter. Eliminasjon for det meste ved metabolisme. Ca. 20 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 2–6 timer.

Indikasjoner

Hypertensjon, angina pectoris, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, arytmier, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse. (Timolol er lite i bruk i dag ved hypertensjon, angina pectoris eller arytmier). Øyedråper: Glaukom.

Dosering og administrasjon

1. Hypertensjon: 5 mg × 2, gradvis økende til 20 mg × 2. Reduseres noe ved nyresvikt

2. Angina pectoris: 5–10 mg × 2

3. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 5 mg × 2 de første 2 dager, senere 10 mg × 2

4. Migreneprofylakse: 10–20 mg × 1

5. Symptomatisk ved tyreotoksikose: 10 mg × 2

6. Glaukom: Vanlige øyedråper: En dråpe × 2. Depotøyedråper: En dråpe i døgnet

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen