Se også

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll, oppfølging, seponering og informasjon til pasient, se L8 Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister

Egenskaper

Fettløselig, ikke-selektiv betareseptorantagonist.

Farmakokinetikk

Se Tabell 2 …. Biotilgjengeligheten er 15–35 % med store interindividuelle variasjoner. Denne øker ved samtidig inntak av mat. Betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren. Aktiv hovedmetabolitt. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–7 timer.

Indikasjoner

Hypertensjon, angina pectoris, arytmier, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse, benign essensiell tremor. Feokromocytom (i kombinasjon med en alfa-reseptorantagonist). Forebygge øvre gastrointestinal blødning hos pasienter med portal hypertensjon og øsofagusvaricer. Infantile hemangiomer (mikstur). 

Dosering og administrasjon

1. Hypertensjon:

   1. Voksne: 40 mg, gradvis økende inntil 160 mg × 2. Depottabletter: 160–320 mg daglig

   2. Barn: 1–2 mg/kg kroppsvekt/dag, ev. økende opptil 15 mg/kg/daglig. Se også KOBLE for dosering til barn.

2. Angina pectoris: Tabletter 40–80 mg × 2–3, depotkapsel 160 mg × 1

3. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: Start med 40 mg × 4, vedlikeholdsbehandling depottabletter 160 mg × 1. I dag brukes vanligvis mer selektive betareseptorantagonister som metoprolol på denne indikasjonen.

4. Arytmi:

   1. Voksne:

      1. Peroralt: 20–80 mg × 3–4, ev. depottabletter fordelt på 2 doser

   2. Barn:

      1. Peroralt: 0,5–5 mg/kg kroppsvekt/døgn fordelt på 3–4 doser (individualiseres). Se også KOBLE for dosering til barn.

5. Symptomatisk ved tyreotoksikose:

   1. Peroralt: 80–160 mg daglig fordelt på 3–4 doser, høyere doser kan gis hvis utilstrekkelig effekt. Depottabletter: 160 mg en, ev. to ganger daglig

6. Migreneprofylakse: Depottabletter: 80–160 mg en gang daglig. Se KOBLE for dosering til barn.

7. Benign essensiell tremor: Initialt 20 mg × 2–3, kan økes til vanlig vedlikeholdsdose 40 mg × 3, ev. depottabletter 80–160 mg en gang daglig

8. Hemangiom: Barn: Se KOBLE.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen