Egenskaper

Amilorid er et kalium-, magnesiumsparende middel med svak natriuretisk, diuretisk og antihypertensiv effekt brukt alene. Virker uavhengig av aldosteron ved å hemme direkte absorpsjonen av natrium gjennom spesielle kanaler (ENaC, epitelial luminal natriumkanal) i den luminale membran av tubuluscellene i distale tubuli og samlerørene. Derved motvirkes utskillelsen av kalium-, magnesium- og hydrogenioner i distale tubuli. Størst effekt ved samtidig bruk av tiazid eller slyngediuretika. Amilorid hemmer også Na⁺/H⁺-byttemekanismen i proksimale tubuli, som igjen vil ha betydning for angiotensin II’s regulering av proton (H⁺ ion)- sekresjon i proksimale tubuli, og dermed proton (syre)-sekresjonen. Amilorid har dokumentert effekt fra kliniske studier på hypertensjon, i kombinasjon med et tiazid. Amilorid vil kunne motvirke tiazid-assosiert hypokalemi og hyperglykemi.

Markedsført bare i kombinasjon med hydroklortiazid.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 30–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres ikke. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, i like store mengder. Maks serumkonsentrasjon etter 4 timer. Halveringstiden er 6–9 timer.

Se Tabell 1 L8 Tabell 1 Diuretika. Farmakokinetiske egenskaper.

Kilder

Brown MJ, Williams B, Morant SV, Webb DJ, Caulfield MJ, Cruickshank JK, et al. Effect of amiloride, or amiloride plus hydrochlorothiazide, versus hydrochlorothiazide on glucose tolerance and blood pressure (PATHWAY-3): a parallel-group, double-blind randomised phase 4 trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2016;4(2):136-47 

Medical Research Council trial of treatment of hypertension in older adults: principal results. MRC Working Party. BMJ. 1992;304(6824):405-12. 

Sun Q, Sever P. Amiloride: A review. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2020;21(4):1470320320975893