Generelt

Vedrørende graviditet og amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt behandling av anafylaktiske og toksiske reaksjoner av lokalanestetika, se L22.1.1 Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi.

Se også L8.13.2.1 Lidokain.

Egenskaper

Relativt kort anslags- og virketid. Se Tabell 1 L22 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen  og Tabell 2 L22 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år. 

Lidokain kan administreres på flere måter, inkludert lokalt, topikalt, intravenøst og som plaster. Lidokain som appliseres via plaster penetrerer hud og fremkaller anestesi i epidermale og dermale hudlag og har vist effekt på nevropatiske smerter (postherpetisk nevralgi). Lidokain virker primært ved å blokkere spenningsstyrte natriumkanaler i nervecellemembraner. I tillegg spiller trolig NMDA-reseptorer en viktig rolle i lidokains virkningsmekanisme, spesielt når det gjelder lidokains analgetiske og antihyperalgesiske effekter ved at lidokain har vist seg å hemme aktivering av NMDA-reseptorer.

Farmakokinetikk

Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP1A2 og CYP3A4. Aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 10 % umetabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 1,5–2 timer, noe lengre for metabolittene.

Indikasjoner

Infiltrasjons-, lednings-, spinal- og epiduralanestesi med rask effekt og kort virketid. Postherpetisk nevralgi (medisinsk plaster).

Reseptfri bruk: Overflatiske smertefulle hudskader. Smertelindring ved undersøkelser og instrumentering. Overflateanestesi av gommer. 

Systemisk bruk brukes også ved behandling av kroniske smertetilstander samt postoperativ smertelindring ved flere norske sykehus, men ansees som off-label bruk. 

Dosering og administrasjon

Tilpasses prosedyre og respons. Dosering, se Tabell 1 L22 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen  og Tabell 2 L22 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år. 

Dosering ved odontologisk bruk, se Tabell 3 …. 

Lokal bruk (krem), ved hemoroider: Bør bare brukes kortvarig (2–3 dager) mot smerte og sterk kløe. 

Øyegel: Lokalanestesi under oftalmiske prosedyrer. 

Dermal bruk (lidokain 5 % medisinsk plaster) ved nevropatiske smerter: Maksimal dosering er 3 plastere à 700 mg. Plastre skal ikke sitte på huden lenger enn 12 timer. Det systemiske opptaket av dermalt applisert lidokain fra plaster er ca 5 %.

Reseptfri bruk: Krem og salve påsmøres tynt. Forsiktighet ved åpne sår. Se doseringsanvisning.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Forsiktighetsregler

Ved overflateanestesi kan store doser gi toksiske reaksjoner (f.eks. spraying av luftveiene i forbindlse med bronkoskopi). Risiko for kontaktallergi og andre lokale reaksjoner (erytem, kløe, utslett) ved lokal bruk.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Terapeutisk plasmakonsentrasjon er vanligvis 1.5-5 μg/mL.