Generelt

Se også L12.8 Antikolinergika L12 Antikolinergika (gastro), L7.2.1.5 Tropiamid L7 Tropikamid, L7.2.1.2 Syklopentolat L7 Syklopentolat og L22.4.2 Skopolamin L22 Skopolamin

Egenskaper

Antikolinergika utøver sin effekt ved å blokkere muskarinreseptorene. Dette hindrer acetylkolin i å binde seg og utøve sin effekt, noe som fører til hemming av det parasympatiske nervesystemet. Antikolinergika har en rekke fysiologiske effekter på kroppen. De hemmer sekresjon i munn, svelg og luftveier, noe som kan føre til tørrhet i disse områdene. Samtidig nedsetter de tonus og reduserer de spasmer i glatt muskulatur. En annen viktig effekt er at de øker hjertefrekvensen. 

Antikolinergika påvirker også øynene ved pupilledilatasjon. Videre hemmes svetteproduksjonen. Atropin, skopolamin og glykopyrron har ulik virkningsprofil. Hemningen av spyttsekresjonen er mer uttalt for skopolamin og glykopyrron enn for atropin. Den vagolytiske virkningen på hjertet (takykardi) er sterkest for atropin. 

Glykopyrron er et kvartært amin og passerer derfor, i motsetning til de tertiære aminer skopolamin og atropin, ikke over blod-hjerne-barrieren til sentralnervesystemet. Skopolamin passerer blod-hjerne-barrieren også ved lave doser, virker hemmende på brekningssenteret og vestibulariskjernene og kan virke profylaktisk mot bevegelsessyke. Skopolamin i høyere doser har en uttalt sederende effekt.

Bivirkninger

Takykardi, munntørrhet, døsighet og akkomodasjonsforstyrrelser er vanlig. Arytmier, obstipasjon og urinretensjon kan forekomme. Skopolamin og atropin kan forårsake somnolens, ev. uro og forvirring (sentralt antikolinergt syndrom). Dette kan behandles med fysostigmin, se G12 antidotlisten G12.3 Fytomenadion G12 Fytomenadion.

Graviditet, amming

Graviditet: Det foreligger begrenset informasjon om bruk av antikolinergika under svangerskapet. Bruk under graviditet bør forbeholdes tilfeller der fordelene for moren forventes å oppveie de eventuelle risiki for fosteret. Kortsiktig bruk kan vurderes i akutte tilfeller eller ved alvorlige bivirkninger av andre medisiner, som for eksempel uttalt bradykardi under anestesi eller ekstrapyramidale bivirkninger av antipsykotika. 

Amming:

1. Tertiære ammoniumforbindelser (skopolamin, atropin), systemisk bruk: Observer barnet for antikolinerge effekter. Teoretisk mulighet for negativ påvirkning av melkeproduksjonen. Se også de enkelte substansene. Korttidsbruk av antikolinergika anses generelt som akseptabelt under amming.

2. Kvartære ammoniumforbindelser (glykopyrron). Liten sannsynlighet for systemisk opptak hos brysternærte barn.

Kontraindikasjoner

Trangvinklet glaukom. Prostatahypertrofi med urinretensjon. Tyreotoksikose, feokromocytom og feber er relative kontraindikasjoner.