L17.6.3 Kolkisin
Revidert: 18.02.2021
Sist endret: 07.11.2022
Egenskaper
Kuperer eller forebygger akutte artrittanfall effektivt. Virker bare antiinflammatorisk ved krystallsynovitt. Hemmer mitosen og migrering av inflammatoriske celler.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 25–50 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres delvis i leveren ved deacetylering. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via gallen og intestinal sekresjon i feces. Halveringstiden er ca. 5 timer.
Indikasjoner
Akutte anfall av urinsyregikt hos voksne. Profylaktisk ved gjentatte anfall. Anfallsprofylakse ved oppstart av behandling med urinsyredrivende/ hemmende midler.
Familiær middelhavsfeber (FMF) hos barn og voksne; profylakse av anfall og forebygging av amyloidose.
Dosering og administrasjon
Urinsyregikt:
- Akutt anfall: Anbefalt er 0,5 mg × 2-3 daglig, etter en mulig startdose på 1 mg. Behandling avsluttes ved bedring, tidligere ved gastrointestinale symptomer, eller ved manglende bedring etter 2-3 dager. Kumulativ dose skal ikke overstige 6 mg. Etter fullført behandling skal det gå minst 72 timer før igangsetting av ny behandlingskur.
- Profylakse: 0,5-1 mg × 1, tas om kvelden.-
Familiær middelhavsfeber:
Voksne: 1-3 mg daglig. Doser over 1 mg bør fordeles på to doser. Doseringen bør økes trinnvis opp til maksimalt 3 mg daglig, og kun hos pasienter som ikke responderer på standarddosering. Doseøkninger bør overvåkes nøye for bivirkninger.< 5 år: 0,5 mg/dag
5-10 år: 1 mg/dag
>10 år: 1,5 mg/dag
Hos barn med amyloid nefropati kan det være nødvendig med høyere doser; opptil 2 mg/dag.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Kvalme, brekninger, diaré kan forekomme, spesielt ved større doser. Ved kronisk bruk kan agranulocytose, aplastisk anemi, myopati og alopeci forekomme i sjeldne tilfelle.
Dyrestudie, DOI: 10.1016/j.orthres.2004.11.014, har bekreftet klinisk erfaring som tilsier at kolkisin hemmer bruddtilheling og reduserer beinstyrken.
Graviditet, amming
Graviditet: Kolkisin er en mitosehemmer. Bør som cytostatika unngås ved graviditet (se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk)). Amming: Overgang til morsmelk er liten. Begrenset klinisk erfaring og toksiske egenskaper tilsier tilbakeholdenhet ved amming.
Kontraindikasjoner
Bloddyskrasier, alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Forsiktighetsregler
Kolkisin har toksisk potensiale og smalt terapeutisk vindu. Behandlingen skal derfor seponeres ved oppståtte symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter eller diaré.
Skal også seponeres ved tegn eller symptomer som kan indikere blodcelledyskrasi (feber, stomatitt, sår hals eller forlenget blødning).
Kan gi alvorlig benmargsdepresjon; endring i blodverdier kan skje gradvis eller plutselig. Spesielt aplastisk anemi har høy dødelighet; det skal derfor gjøres regelmessig undersøkelse av blodtall. Ved oppståtte hudreaksjoner/petekkier skal blodtall sjekkes umiddelbart.
Bør ikke brukes ved aktivt ulcus, leukopeni, lever eller nyresvikt. Stor forsiktighet hos eldre eller svakelige pasienter og ved hjerte , nyre og gastrointestinale sykdommer samt hos pasienter med avvikende blodverdier. Pga. mitosehemning bør en også være tilbakeholden med kolkisin til menn i fertil alder.
Fare for interaksjoner ved samtidig bruk av flere legemidler, spesielt hemmere av CYP3A4 og P-glykoprotein. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Informasjon til pasient
Ved urinsyregikt: Effektiv prevensjon må brukes under og i minst tre (kvinner) eller seks (menn) måneder etter avsluttet behandling.