L17.6.5 Probenecid
Revidert: 18.02.2021
Egenskaper
Hemmer tubulær transport. Øker derved utskillelsen av urinsyre ved å hemme den tubulære reabsorpsjonen. Hemmer tilsvarende utskillelse av en rekke substanser som skilles ut ved tubulær sekresjon, bl.a. penicilliner, indometacin, metotreksat. Probenecid har ikke analgetisk effekt.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren, hovedsakelig ved oksidering. Delvis aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Utskillelse øker ved alkalisk urin. Halveringstiden er 4–12 timer, doseavhengig.
Indikasjoner
Moderate tilfeller av urinsyregikt hvor det ikke foreligger renale komplikasjoner og hvor det ikke har forekommet konkrementer i nyrer/urinveier. Serum-urinsyreverdier konstant over 500 μmol/l.
Sammen med penicilliner for å øke serumkonsentrasjon ev. øke doseintervallet.
Dosering
Arthritis urica: Innledningsvis 0,5 g × 2–3, inntil normalisering av urinsyrekonsentrasjonen i blodet (150–450 μmol/l). Vedlikeholdsdose tilpasses individuelt, vanlig 0,5–1 g/døgn fordelt på 2–3 doser. Maksimaldose 3 g/døgn.
-
I kombinasjon med penicilliner:
Voksne: 1 g × 2
Barn: > 1,5 år initialt 25 mg/kg, vedlikeholdsdose 10 mg/kg hver 6. time
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Kvalme, gastrointestinale bivirkninger, sjeldnere hematologiske forandringer (doseavhengige).
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.
Forsiktighetsregler
Risiko for dannelse av urinsyrekonkrement i nyrer/urinveier. Motvirkes ved rikelig væskeinntak samt økning av urinens pH (fortrinnsvis via kosthold).
Kontraindikasjoner
Store nyreskader.
Informasjon til pasient
Stort væskeinntak. Må tas kontinuerlig. Livslang behandling. Kostholdsråd, se ….