Egenskaper

Hemmer tubulær transport. Øker derved utskillelsen av urinsyre ved å hemme den tubulære reabsorpsjonen. Hemmer tilsvarende utskillelse av en rekke substanser som skilles ut ved tubulær sekresjon, bl.a. penicilliner, indometacin, metotreksat. Probenecid har ikke analgetisk effekt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren, hovedsakelig ved oksidering. Delvis aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Utskillelse øker ved alkalisk urin. Halveringstiden er 4–12 timer, doseavhengig.

Indikasjoner

• Moderate tilfeller av urinsyregikt hvor det ikke foreligger renale komplikasjoner og hvor det ikke har forekommet konkrementer i nyrer/urinveier. Serum-urinsyreverdier konstant over 500 μmol/l.

• Sammen med penicilliner for å øke serumkonsentrasjon ev. øke doseintervallet.

Dosering

• Arthritis urica: Innledningsvis 0,5 g × 2–3, inntil normalisering av urinsyrekonsentrasjonen i blodet (150–450 μmol/l). Vedlikeholdsdose tilpasses individuelt, vanlig 0,5–1 g/døgn fordelt på 2–3 doser. Maksimaldose 3 g/døgn.

• I kombinasjon med penicilliner:

  • Voksne: 1 g × 2

  • Barn: > 1,5 år initialt 25 mg/kg, vedlikeholdsdose 10 mg/kg hver 6. time

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

 Kvalme, gastrointestinale bivirkninger, sjeldnere hematologiske forandringer (doseavhengige).

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Risiko for dannelse av urinsyrekonkrement i nyrer/urinveier. Motvirkes ved rikelig væskeinntak samt økning av urinens pH (fortrinnsvis via kosthold).

Kontraindikasjoner

Store nyreskader.

Informasjon til pasient

Stort væskeinntak. Må tas kontinuerlig. Livslang behandling. Kostholdsråd, se ….