Egenskaper

Et selektivt immunsuppressivt middel. En selektiv, reversibel hemmer av Janus-kinase (JAK)1 og JAK2.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til baricitinib er lineær med hensyn på tid. Etter peroral administrering absorberes baricitinib hurtig, med en median t_max på omtrent 1 time og en absolutt biotilgjengelighet på omtrent 79 %. Baricitinib er omtrent 50 % bundet til plasmaproteiner. Metabolismen av baricitinib medieres via CYP3A4. Renal eliminasjon er hovedmekanismen for clearance av baricitinib, gjennom glomerulær filtrasjon og aktiv sekresjon. Nyrefunksjon har vist å signifikant påvirke eksponering for baricitinib.

Indikasjoner

Revmatoid artritt: Behandling av moderat til alvorlig aktiv revmatoid artritt hos voksne pasienter som har respondert utilstrekkelig på eller som er intolerante overfor ett eller flere sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARDs). Kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med metotreksat.

Atopisk dermatitt: Behandling av moderat til alvorlig atopisk dermatitt hos voksne og barn ≥2 år som er kandidater for systemisk behandling.

Alopecia areata: Behandling av alvorlig alopecia areata hos voksne pasienter

Juvenil idiopatisk artritt: Behandling av aktiv juvenil idiopatisk artritt hos pasienter som er ≥2 år, og som har respondert utilstrekkelig på eller som er intolerante overfor ett eller flere sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARDs). Kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med metotreksat.

Se godkjent preparatomtale/SPC for detaljer.

Dosering og administrasjon

Revmatoid artritt, atopisk dermatitt og alopecia areata hos voksne:  Anbefalt dose er 4 mg én gang daglig. En dose på 2 mg én gang daglig er aktuelt for pasienter med høy risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser (MACE) og malignitet for pasienter ≥ 65 år, og for pasienter med kroniske eller tilbakevendende infeksjoner. En dose på 4 mg én gang daglig kan vurderes for pasienter som ikke oppnår tilstrekkelig kontroll over sykdomsaktiviteten med en dose på 2 mg én gang daglig. En dose på 2 mg én gang daglig kan også vurderes for pasienter som har oppnådd vedvarende kontroll på sykdomsaktiviteten med 4 mg én gang daglig.

Atopisk dermatitt og juventil idiopatisk artritt (barn ≥2 og eldre):  ≥30kg: 4 mg én gang daglig. 10-30 kg: 2 mg én gang daglig. 

Generelt ved atopisk dermatitt: Kan brukes alene eller sammen med topikale kortikosteroider. Topikale kalisinevrinhemmere kan brukes, men bør være forbeholdt ømtålelige områder som ansikt, nakke, intertriginøse områder eller områder rundt genitalia. Seponering bør vurderes hvis pasienten ikke har vist respons etter 8 uker. 

Generelt ved alopecia areata: Når stabil respons er oppnådd, anbefales det å fortsette behandling i minst flere måneder for å unngå tilbakefall. Nytte-risiko av behandling bør vurderes ved jevne mellomrom. seponering bør vurderes hos pasienter som ikke viser tegn til terapeutisk nytte etter 36 ukers behandling.

Juvenil idiopatisk artritt: Bør vurdere å avslutte behandling hvis ikke terapeutisk effekt etter 12 ukers behandling

Anbefalt dose hos pasienter som tar sterke organiske aniontransportører 3 (OAT3)-hemmere, som probenecid, eller med kreatininclearance mellom 30 og 60 ml/min bør anbefalt dose halveres for pediatriske pasienter og anbefalt dose for voksne er 2 mg én gang daglig. Baricitinib anbefales ikke brukt hos pasienter med kreatininclearance < 30 ml/min.

Anbefalt behandlingspause ved elektiv kirurgi ved juvenil idiopatisk artritt, se Oslo Universitetssykehus, Revmatologisk avdeling. Nasjonal kompetansetjeneste for Barne- og ungdomsrevmatologi, sist oppdatert november 2020.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligst rapporterte bivirkningene ved monoterapi eller ved kombinasjon med konvensjonelle syntetiske DMARDs (csDMARDS) er økt LDL-kolesterol, øvre luftveisinfeksjoner og kvalme. Infeksjoner rapportert under behandling inkluderer herpes zoster. Dyp venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE) er også rapportert.

Graviditet og amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Det er sett misdannelser hos dyr. 

Amming: Opplysninger mangler. Bør unngås pga. virkningsmekanismen.

Kontraindikasjoner

Graviditet.

Forsiktighetsregler

Baricitinib er forbundet med en økt frekvens av infeksjoner, som øvre luftveisinfeksjoner. Brukes med forsiktighet hos pasienter med risiko for DVT eller PE. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk

Kontroll og oppfølging

Behandling skal ikke startes hos pasienter med et absolutt lymfocyttall (ALC) mindre enn 0,5 x 10⁹ celler/liter, et absolutt nøytrofiltall (ANC) mindre enn 1 x 10⁹ celler/liter, eller hemoglobin under 8 g/dl. Når testverdiene har forbedret seg, og er over disse grensene, kan behandlingen startes opp.

Pasienter skal undersøkes for tuberkulose (TB) før oppstart av behandling med Olumiant. Olumiant skal ikke gis til pasienter med aktiv TB. Behandling for TB skal vurderes før oppstart med Olumiant hos pasienter med tidligere ubehandlet, latent TB.

Undersøkelse for viral hepatitt skal utføres i henhold til kliniske retningslinjer før oppstart av behandling med Olumiant.

Laboratorieverdier skal følges for lipidverdier, absolutt nøytrofiltall (ANC), absolutt lymfocyttall (ALC) hemoglobin (Hb) og hepatiske transaminaser.

Informasjon til pasienten

Bruk sikker prevensjon. Kontakt med lege umiddelbart ved kliniske tegn på DVT/PE.

Metodevurdering

Nye metoder baricitinib: 

Andrelinjebehandling av moderat til alvorlig revmatoid artritt (RA)

Behandling av alvorlig atopisk eksem hos voksne som er aktuelle for systemisk behandling.

Behandling av moderat atopisk eksem hos voksne som er aktuelle for systemisk behandling

Behandling av alvorlig flekkvist håravfall (alopecia areata)