Egenskaper

Virkningsmekanismen er bare delvis kjent. Begge har antiinflammatoriske og immunmodulerende egenskaper.

Farmakokinetikk

Aurotiomalat og auranofin har svært ulike kjemiske strukturer. Det er store farmakokinetiske forskjeller mellom stoffene. Auranofin tas peroralt, mens aurotiomalat må settes intramuskulært. Aurotiomalat er høygradig plasmaproteinbundet (ca. 95 %). Gir høyere gullkonsentrasjoner i sirkulasjon enn auranofin og langt høyere vevskonsentrasjoner. Auranofin viser stor tendens til opptak i røde blodceller og høy grad av binding til plasmaproteiner. For begge midlene gjelder at vevskonsentrasjonene av gull er høyest i nyrene.

Indikasjoner

Aktiv revmatoid artritt.

Dosering og administrasjon

Har man ikke fått effekt av behandlingen med auranofin etter 3–6 måneder eller 1000 mg aurotiomalat (20 uker à 50 mg), bør behandlingen avbrytes.

Bivirkninger

• Auranofin: Mukokutane reaksjoner, diaré og løse avføringer. Proteinuri sjeldnere enn ved aurotiomalat

• Aurotiomalat: Alvorlige hudreaksjoner (utslett, pruritus, stomatitt) og proteinuri

Ved begge midler kan levkopeni, agranulocytose og trombocytopeni forekomme. Alvorlige og sjeldnere bivirkninger er lungeforandringer (alveolitter), kolitter, nefritter, intrahepatisk kolestase, eksfoliativ dermatitt. Bivirkninger av auranofin er mildere og lettere reversible enn med aurotiomalat.

Graviditet, amming

Graviditet: Sparsomme kliniske data. Dyreforsøk med aurotiomalat har vist fosterskade. Amming: Begrensede data tilsier at overgang til morsmelk ikke kan utelukkes. Kontraindisert hos ammende pga. risiko for akkumulering og toksisitet hos barnet.

Forsiktighetsregler

Nedsatt leverfunksjon, aktivt ulcus eller andre aktive gastrointestinale sykdommer (enteritter, kolecystitter). Alvorlig hypertensjon, hudutslett, blodsykdommer.

Kontraindikasjoner

Overømfintlighet overfor gull eller andre tungmetaller (fare for anafylaktisk sjokk). Alvorlig nyre‑ og leversykdommer. Tidligere beinmargshemning.

Kontroll

Hemoglobin, levkocytter, trombocytter, leverenzymer, kreatinin og urin undersøkes før behandlingen med aurotiomalat eller auranofin begynner. Ved bruk av aurotiomalat: Urin undersøkes på protein (strimmel) før hver injeksjon; ved hver eller hver annen injeksjon tas Hb, hvite, og trombocytter; dessuten ALAT, ALP og kreatinin minimum hver annen måned. Ved auranofin: Hb, hvite, trombocytter og proteinuri minimum hver 2. uke første måned, senere minimum månedlig, i tillegg ALAT, ALP og kreatinin minst hver 3. måned.

Informasjon til pasient

Pasienten må ta kontakt med lege ved symptomer som kan skyldes bloddyskrasier eller andre alvorlige bivirkninger (feber, neseblødninger, uttalt diaré, munnsårhet eller vondt i halsen, utslett, hudkløe eller ikterus).