Egenskaper

Se L8 Dihydropyridiner og L8 Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Nifedipin kan gi en viss reflekstakykardi ved start av behandlingen. Ved bruk av depottabletter med langsom absorpsjon, sees liten eller ingen frekvensøkning. Har en svakt depressiv effekt på hjertet som vanligvis maskeres av reflektorisk stimulering. Påvirker som regel ikke AV‑overledningen i vanlige doser.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 30–60 % ved peroral tilførsel, og den økes av grapefruktjuice. Uttalt førstepassasjemetabolisme i tarmveggen og i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utelukkende metabolsk eliminering. Halveringstiden er 2–3 timer, tilsynelatende halveringstid for depottabletter er 6–11 timer. Tablettene har virketid ca. 12 timer og depottablettene ca. 1 døgn.

Indikasjoner

Hypertensjon, vasospastiske tilstander, stabil angina pectoris fortrinnsvis i kombinasjon med betareseptorantagonister. Isolert hypertensjonskrise, malign hypertensjon.

Dosering og administrasjon

Tablettene må doseres minst to ganger daglig. Depottablettene doseres en gang daglig. Skal svelges hele.

1. Hypertensjon: Tabletter: 20 mg × 2. Kan økes til 40 mg × 2. Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig

2. Isolert hypertensjonskrise eller malign hypertensjon med lang transporttid til sykehus: Tabletter 10–20 mg

3. Angina pectoris: Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig

4. Vasospastiske sykdommer: Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

På linje med andre dihydropyridiner. Vanligst er ødem, hodepine, obstipasjon. Mer sjelden ses økning i serum-transaminaser som uttrykk for leveraffeksjon. Forverring av angina pectoris kan forekomme. Gingival hyperplasi (sjelden). Fotosensitiv dermatitt, allergiske reaksjoner og agranulocytose er observert. Svekket spermiefunksjon. Forverring av parkinsonisme og gastrointestinal blødning er beskrevet, men sammenhengen med bruk av nifedipin er usikker.

Graviditet, amming

Graviditet: Se kalsiumantagonister G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Erfaring med bruk ved svangerskapshypertensjon/preeklampsi tilsier at dette ikke medfører risiko for uønskete effekter. Amming: Se L8 Graviditet, amming. Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved AV‑blokk grad II og III (uten pacemaker) og hos pasienter med kompensert hjertesvikt. Forsiktighet ved akutt hjerteinfarkt/akutt koronarsyndrom pga. risiko for hypotensjon og reflektorisk takykardi. Kombiner ev. med betareseptorantagonist. Forsiktighet ved alvorlig aortastenose. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Hypotensjon. Kardiogent sjokk.

Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kombinasjoner

Nifedipin kan med fordel kombineres med betareseptorantagonister. Også egnet i kombinasjon med ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister.