L8.5.1.6 Lerkanidipin
Publisert: 25.01.2017
For mer informasjon, se L8 Kalsiumantagonister
Egenskaper
Se L8 Dihydropyridiner og L8 Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Vasodilatasjonen inntrer langsomt. Derfor sees sjelden akutt hypotensjon med reflekstakykardi. Pga. høy vaskulær selektivitet er det ikke negative inotrope effekter ved terapeutiske doser. Det kan gå to uker før maksimal antihypertensiv effekt på en dose er oppnådd.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er lav, men øker ved samtidig inntak av mat eller grapefruktjuice. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved hovedsakelig CYP3A4. Inaktive metabolitter. Elimineres utelukkende ved metabolisme. Halveringstiden er 8–10 timer. Klinisk effekt varer i ca. 24 timer bl.a. pga. høy membranbinding.
Indikasjoner
Mild til moderat hypertensjon.
Dosering og administrasjon
10 mg en gang daglig minst 15 minutter før et måltid. Kan økes gradvis til 20 mg. Det anbefales lavere startdose med ev. forsiktig økning hos eldre og hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Symptomer relatert til vasodilatasjonen. Perifert ødem. Øvrige bivirkninger (sjeldne) er tretthet, gastrointestinale plager, polyuri, myalgi, utslett, somnolens. Reversible økninger av leverenzymer har vært rapportert.
Graviditet og amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se kalsiumantagonister G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Amming: Opplysninger om amming mangler. Se kalsiumantagonister G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).
Forsiktighetsregler
Forsiktighet og nøye kontroll hos pasienter med sinusknutedysfunksjon (dersom ikke innlagt pacemaker). Ev. hjertesvikt skal være kompensert. Pga. manglende erfaring anbefales ikke lerkanidipin til barn. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Lerkanidipin er kontraindisert hos pasienter med aortastenose, ubehandlet hjertesvikt, ustabil angina pectoris, sterkt nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Skal ikke brukes den første måneden etter gjennomgått hjerteinfarkt.
Kombinasjoner
Kan kombineres med diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og betareseptorantagonister.