L8.5.1.1 Amlodipin
Publisert: 25.01.2017
Sist endret: 30.07.2018
For mer informasjon samt vedrørende graviditet, amming, se L8 Kalsiumantagonister.
Egenskaper
Se L8 Dihydropyridiner og L8 Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Reduserer blodtrykket med langsomt innsettende effekt og fremkaller liten grad av reflektorisk sympatikusstimulering. Gir derfor nesten ingen tendens til initial økning av hjertefrekvensen. Amlodipin har svak depressiv effekt på myokard, sinusknuten og ledningssystemet.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 70–80 % ved peroral tilførsel. Relativt liten førstepassasjemetabolisme i leveren ved oksidering og deaminering. Inaktive metabolitter. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme. 5–10 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 35–50 timer. Lengst hos eldre.
Indikasjoner
Hypertensjon, angina pectoris inkl. variantangina. Kan brukes med forsiktighet også når det samtidig foreligger kompensert hjertesvikt.
Dosering og administrasjon
Hypertensjon: Startdose 5 mg en gang daglig, kan økes til 10 mg en gang daglig
Angina pectoris: Initialt 5 mg daglig, ev. økning til 10 mg daglig etter 2–3 uker
Forsiktighet (halv dose) anbefales hos gamle og ved sterkt nedsatt leverfunksjon.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
I vanlige doser er flushing og reflektorisk takykardi meget sjeldent. Muskeltretthet og -kramper. Ellers bivirkninger som for kalsiumantagonister generelt L8 Bivirkninger.
Forsiktighetsregler
Selv om amlodipin tåles godt hos eldre pasienter, må dosen reduseres for å unngå høye plasmakonsentrasjoner. Ved bruk hos pasienter med hjertesvikt må behandlingen følges særlig nøye.
Kontraindikasjoner
Alvorlig hypotensjon. Sirkulatorisk sjokk inkl. kardiogent sjokk. Alvorlig aortastenose. Hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter akutt hjerteinfarkt.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Kombinasjoner
Er godt egnet i kombinasjon med ACE-hemmere. Kan kombineres med tiazider, betareseptorantagonister og angiotensin II-reseptorantagonister.