L8.5.1.5 Isradipin
Publisert: 25.01.2017
Sist endret: 25.04.2017
For mer informasjon samt vedrørende graviditet, amming, se L8 Kalsiumantagonister.
Egenskaper
Se L8 Dihydropyridiner og L8 Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Økning i hjertefrekvensen er lite uttalt pga. dempende effekt på sinusknuten. Ingen eller liten reduksjon av AV‑overledningsevnen og myokards kontraksjonsevne.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 15–25 % ved peroral tilførsel. For depotkapslene kan denne øke med 20 % ved samtidig inntak av mat. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren. Inaktive metabolitter. Elimineres utelukkende ved metabolisme. Halveringstiden er 5–11 timer.
Indikasjoner
Hypertensjon. Kan brukes med forsiktighet også når det samtidig forekommer kompensert hjertesvikt.
Dosering og administrasjon
Tablettene doseres vanligvis to ganger daglig og depotkapslene en gang daglig. Dersom laveste dose (2,5 mg) av depotkapsler gir for stor blodtrykkssenkning (f.eks. hos eldre), anvendes tabletter. Depotkapslene har høyere biotilgjengelighet enn tablettene og er derfor lite egnet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Tabletter: 2,5 mg × 2. Kan økes til 5 mg × 2. Lavere startdose til eldre: 1,25 mg × 1–2. Redusert dose ved nedsatt leverfunksjon, f.eks. 1,25 mg × 1–2
Depotkapsler: 2,5 mg daglig. Kan etter minst fire uker økes til 5 mg daglig
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Som regel milde og relatert til vasodilatasjon. Sjeldnere er tretthet, gastrointestinalt ubehag, utslett, bilirubinøkning og transaminasestigning i serum.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet bør utvises ved aortastenose, ubehandlet hjertesvikt og ustabil angina. Plasmakonsentrasjonen er noe høyere hos eldre enn hos yngre på samme dose. Redusert dose hos eldre og pasienter med nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med syk sinussyndrom. Hos pasienter med hjertesvikt må behandlingen følges særlig nøye. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Kardiogent sjokk. Ustabil angina. Hjerteinfarkt siste 30 dager. Alvorlig aortastenose. Hypotensjon.