Egenskaper

Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist.

Farmakokinetikk

Se Tabell 2 L8 Tabell 2 Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Biotilgjengelighet: Vanlige tabletter ca. 50 %, depottabletter ca. 30–40 %. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Inaktive metabolitter. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme (ca. 90 %). 5–10 % utskilles umetabolisert via nyrene. Halveringstiden er 3–4 timer.

Indikasjoner

Hypertensjon, angina pectoris, arytmier, akutt hjerteinfarkt, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, hjertesvikt, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse.

Dosering og administrasjon

Genotyping: Metoprol og karvedilol metaboliseres via CYP2D6. Ved genvarianter av CYP2D6 som gir redusert metabolisme, vil pasienter få økt serumkonsentrasjon og økt risiko for bivirkninger (f.eks bradykardi og kalde ekstremiteter) av disse legemidlene. Ved duplikasjon av CYP2D6 genet vil pasienter få økt metabolisme og dermed risiko for terapisvikt. Ved bruk av metoprolol ved hjertesvikt anbefales det å redusere oppstartsdosen med 50 % eller 75 % ved henholdsvis ett eller to inaktive CYP2D6-allel.

Døgndosen er den samme ved bruk av depottabletter og vanlige tabletter. Type tablett må spesifiseres da disse kan ha samme navn, men brukes forskjellig. Ved bruk av depottabletter er det vanligvis tilstrekkelig med dosering én gang i døgnet, mens den som regel bør deles på 3 doser ved bruk av vanlige tabletter. Den oppgitte doseringen gjelder per døgn, når ikke noe annet er skrevet eksplisitt.

1. Hypertensjon: 50–200 mg

2. Angina pectoris: 100–200 mg

3. Akutt hjerteinfarkt: 5 mg langsomt intravenøst, gjentas ev. to ganger avhengig av hemodynamisk effekt. Etter 15 minutter 12,5–25 mg peroralt hver 6. time i 48 timer. Forsiktighet ved nedreveggsinfarkt, høyre ventrikkelinfarkt eller samtidig bradykardi, hypotensjon eller lungestuvning. Senere tilpasses dosen blodtrykk og hjertefrekvens. Måldose er vanligvis 200 mg per døgn.

4. Sekundær profylakse etter hjerteinfarkt: 100 mg i 2–3 dager, senere 200 mg. En bør raskt komme over på depottabletter.

5. Arytmi:

   1. Parenteralt: 5–15 mg intravenøst, injeksjonshastighet 2 mg/minutt

   2. Peroralt: 100–200 mg daglig

6. Hjertesvikt:

   1. Depottabletter: Startdose 12,5–25 mg som en daglig dose. Dosen økes forsiktig (ved dobling med 1–4 ukers intervall). Måldose er 100–200 mg daglig.

   Dosen økes forsiktig (ved dobling med 1–4 ukers intervall). Måldose er 100–200 mg daglig.

7. Symptomatisk ved tyreotoksikose: 150–200 mg

8. Migreneprofylakse: 100–200 mg

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Forsiktighetsregler

Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen