Se også

For mer informasjon samt vedrørende egenskaper, indikasjoner, graviditet og amming, forsiktighetsregler, informasjon til pasient se  L8 PCSK9-hemmere

Farmakokinetikk

Tid til maks plasmakonsentrasjon etter s.c. injeksjon er 3–7 dager. Steady state nås etter 2–3 doser. 

Halveringstid: 17–20 dager ved monoterapi, 12 dager ved samtidig behandling med et statin. 

Metabolisme: Dels via binding til PCSK9 og dels via nedbrytning til peptider og aminosyrer. Nyrefunksjonen påvirker derfor ikke farmakokinetikken. 

Dosering og administrasjon

Individualiseres ut fra utgangsnivå av LDL-C, behandlingsmål og respons. Lipidnivået vurderes 4 uker etter oppstart eller dosejustering, og dosen kan justeres deretter. Den laveste dosen som gir ønsket LDL-C-reduksjon bør brukes. Til subkutan injeksjon (lår, abdomen, overarm). 

Voksne inkl. eldre: Vanlig oppstartsdose er 75 mg 1 gang hver 2. uke. Hvis ønsket LDL-C-reduksjon er > 60 %, gis 150 mg 1 gang hver 2. uke. Alternativt 300 mg hver 4. uke. Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon. 

Hos barn >8 år og ungdom med heterozygot familiær hyperlipidemi (FH) justeres dosen etter kroppsvekt, 150 mg hver 4. uke ved kroppsvekt < 50 kg, 300 mg hver 4. uke ved kroppsvekt > 50 kg. 

Behandling av barn: Kun under veiledning av spesialist på kompetansesenter (Lipidklinikken).

Bivirkninger

Vanlige: Kløe, reaksjoner på injeksjonsstedet inkl. erytem, hevelse, smerter/ømhet. Øvre luftveisplager inkl. smerter i munnhule og svelg (nasofaryngitt), rennende nese, nysing. Diaré. Økning i leverenzymer. 

Sjeldne: Urtikaria, nummulat eksem. Hypersensitivitet (urtikaria), inkludert i sjeldne tilfeller alvorlige reaksjoner (vaskulitt).