L8.14.2 Resiner
Revidert: 10.04.2025
Egenskaper
Høymolekylære, ikke-absorberbare, positivt ladede substanser som binder de negativt ladede gallesyrer. Komplekset med gallesyrer i tarmen utskilles i feces. Dette fører til fjernelse av gallesyrer fra det enterohepatiske kretsløp. Det inntrer en økt metabolisme av kolesterol til gallesyre og nedsatt absorpsjon av eksogent kolesterol. Sekundært øker antall LDL reseptorer. Dette resulterer i et lavere kolesterolnivå i serum. Effekten reduseres noe ved at den endogene kolesterolsyntesen økes (pga. oppregulering av HMG-CoA-reduktase). Totalkolesterol reduseres med 10–25 %, LDL-kolesterol med 18-25 %. Maksimaleffekten inntrer i løpet av to uker. Ingen effekt av betydning på HDL-kolesterol. Triglyserider øker noe, forbigående hos de fleste, men persisterende hos noen med hypertriglyseridemi på forhånd. Bruken av resiner har avtatt betraktelig etter at nyere, mer effektive lipidsenkende medikamenter er blitt tilgjengelig.
Farmakokinetikk
Absorberes ikke. Danner et kompleks med gallesyrer og utskilles i feces.
Indikasjoner
Hyperkolesterolemi. Som tillegg til statin og/eller ezetimib for å oppnå ønsket reduksjon i LDL-kolesterol. Ev. alternativ ved statinintoleranse. Kolestyramin dessuten: Pruritus ved partiell galleveisobstruksjon og gallesyreindusert diaré.
Kombinasjoner
Effekten av resiner økes ved kombinasjon med statiner, men disse må ikke tilføres samtidig (se interaksjoner). Siden resiner kan påvirke absorpsjonen av en rekke andre legemidler dersom de gis samtidig, bør andre legemidler som hovedregel tas minst 1 time før eller 4–6 timer etter resin.
Bivirkninger
Gastrointestinale plager begrenser ofte bruken. Obstipasjon, av og til kvalme, diaré, og brekninger, delvis forbigående. Redusert kalsiumabsorpsjon. Økt triglyseridnivå i plasma. Blødningstendens ved langvarig behandling (redusert vitamin K absorpsjon). Nedsatt absorpsjon av folsyre har vært registrert. Siden resinene gis som kloridsalt, observeres en sjelden gang hyperkloremisk acidose.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Kan forhindre absorpsjon av vitaminer og viktige næringsstoffer.
Amming: Passerer ikke over i morsmelk. Kan brukes av ammende.
Forsiktighetsregler
Leversykdom. Ulcerøs kolitt. Divertikulitt. Bør unngås hos pasienter med kjent hypertriglyseridemi. Må kontrolleres. Ved langvarig behandling bør vitamin A, D, E, ev. K, gis, og særlig til barn bør folsyre gis. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Fullstendig galleveisobstruksjon. Graviditet.
Kilder
Mach F et al. 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk. Eur Heart J. 2019;41(1):111-188.
National Institute for Health and Care Excellence (NICE). Familial hypercholesterolaemia: identification and management. Clinical Guideline, CG71. 2008 (updated 2019) [Hentet 08.04.2025]