Egenskaper

Partiell agonist ved morfinreseptorene. Virker prinsipielt på samme måte som agonister, men økende dosering gir minskende effektstigning ved doser over 16 mg/dag. Bruken sikter mot å nøytralisere nevroadaptive forandringer på samme måte som bruken av agonister (metadon).

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % etter sublingval tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4 når legemidlet svelges. Aktiv hovedmetabolitt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon og utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Ca. 30 % utskilles via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 20–35 timer.

Indikasjoner

Voksne og ungdom ≥16 år: Behandling mot opioidavhengighet innenfor rammen av medisinsk, sosial og psykologisk behandling.

Dosering

Økende dagsdose til et metningsnivå som vanligvis ligger mellom 8 mg og 16 mg/dag. Gradvis nedtrapping over en til tre uker fra 8 mg ved avvenning. 

For depotinjeksjonsvæske, se SPC.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Amming: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk).

Forsiktighetsregler

Fare for skadelig bruk (injeksjon eller inhalasjon) samt illegal omsetning.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Pasienten skal ha nøye forklaring om riktig bruk (sublingval administrasjon). Farene ved sambruk med alkohol og benzodiazepiner skal understrekes.

Bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og aktuelle preparater

Se SPC og L20.1.2.2.1 Buprenorfin L20 Buprenorfin.