Egenskaper

Kombinasjonspreparat av en partiell opioidagonist (buprenorfin) og en opioidantagonist (nalokson). Ved sublingval administrasjon har midlet en agonisteffekt fordi bare buprenorfin resorberes gjennom slimhinnen. Etter nedsvelgning har midlet ingen effekt fordi begge virkestoffene blir inaktivert (høy førstepassasjemetabolisme). Ved injeksjonsbruk vil antagonisteffekten fra nalokson svekke agonisteffekten fra buprenorfin. Dette gjør at midlet er mindre attraktivt som rusmiddel, og det gir i teorien lavere salgsverdi ved illegal omsetning. I praksis er imidlertid ikke forskjellen mellom buprenorfin med og uten nalokson veldig stor.

Farmakokinetikk

1. Buprenorfin: Se L5.4.2.1 L5 Buprenorfin.

2. Nalokson: Se L5 Nalokson. Biotilgjengeligheten er 3 % ved sublingval tilførsel med buprenorfin i forholdet 1:4. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved glukuronidering. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time.

Indikasjoner

Vedlikeholdsbehandling med opioid til pasienter i legemiddelassistert rehabilitering, voksne og ungdom > 15 år, når det er viktig å ha et preparat som er mindre omsettelig. Preparatet kan minske behovet for kontrollrutiner ved utlevering. Bør foretrekkes fremfor rene buprenorfinpreparater ved bruk i situasjoner uten inntakskontroll.

Dosering og administrasjon

Som ved buprenorfin foran. Se ….

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger, interaksjoner

Se SPC, buprenorfin L20.2.2.1 … og SLV interaksjonssøk. Hodepine og svekket agonisteffekt kan forekomme. 

Graviditet, amming

Graviditet: Buprenorfin: Se opioidanalgetika …. Nalokson: Erfaring mangler med bruk i 1. trimester.

Amming: Buprenorfin: Se opioidanalgetika …. Nalokson: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Forsiktighetsregler

På tross av naloksontilsettingen omsettes midlet illegalt og blir også brukt til injeksjon. Midlet bør i hovedsak brukes i samsvar med forsiktighetsreglene for buprenorfin i samme dosering. Tilvenningsfare. Skal bare gis til personer godkjent for legemiddelassistert rehabilitering.

Informasjon til pasient

Pasienten skal ha nøye forklaring om betydningen av kombinasjonspreparatet og om viktigheten av riktig bruk (sublingval administrasjon). Farene ved sambruk med alkohol og benzodiazepiner skal understrekes.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig. Buprenorfin, se Farmakologiportalen. Nalokson, se Farmakologiportalen

Metodevurdering

Buprenorfin/nalokson Behandling av opioidavhengighet