Egenskaper

Kombinasjonspreparat av en partiell opioidagonist (buprenorfin) og en opioidantagonist (nalokson). Ved sublingval administrasjon har midlet en agonisteffekt fordi bare buprenorfin resorberes gjennom slimhinnen. Etter nedsvelgning har midlet ingen effekt fordi begge virkestoffene blir inaktivert. Ved injeksjonsbruk vil antagonisteffekten fra nalokson svekke agonisteffekten fra buprenorfin. Dette gjør at midlet er mindre attraktivt som rusmiddel, og det gir antagelig lavere salgsverdi ved illegal omsetning.

Farmakokinetikk

1. Buprenorfin: Se L5 Farmakokinetikk.

2. Nalokson: Se L5 Farmakokinetikk. Biotilgjengeligheten er 3 % ved sublingval tilførsel med buprenorfin i forholdet 1:4. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved glukuronidering. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time.

Indikasjoner

Vedlikeholdsbehandling med opioid til pasienter i legemiddelassistert rehabilitering, voksne og ungdom > 15 år, når det er viktig å ha et preparat som er mindre omsettelig. Preparatet kan minske behovet for kontrollrutiner ved utlevering. Bør foretrekkes fremfor rene buprenorfinpreparater ved bruk i situasjoner uten inntakskontroll.

Dosering og administrasjon

Som ved buprenorfin foran. Se L5 Dosering.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger, interaksjoner

Som ved buprenorfin, se kapittel L20 Buprenorfin og for øvrig kapittel L20 Opioidanalgetika. Hodepine og svekket agonisteffekt kan forekomme. 

Graviditet, amming

Graviditet: Buprenorfin: Se opioidanalgetika …. Nalokson: Erfaring mangler med bruk i 1. trimester. Amming: Buprenorfin: Se opioidanalgetika …. Nalokson: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Forsiktighetsregler

På tross av naloksontilsettingen omsettes midlet illegalt og blir også brukt til injeksjon. Midlet bør i hovedsak brukes i samsvar med forsiktighetsreglene for buprenorfin i samme dosering. Tilvenningsfare. Skal bare gis til personer godkjent for legemiddelassistert rehabilitering.

Informasjon til pasient

Pasienten skal ha nøye forklaring om betydningen av kombinasjonspreparatet og om viktigheten av riktig bruk (sublingval administrasjon). Farene ved sambruk med alkohol og benzodiazepiner skal understrekes.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig. Buprenorfin, se Farmakologiportalen. Nalokson, se Farmakologiportalen

Metodevurdering

Buprenorfin/nalokson Behandling av opioidavhengighet