L5.4.2.3 Metadon

Revidert: 26.03.2024

Egenskaper

Metadon er en opioidagonist med virkning ved alle morfinreseptorer. Ved opioidavhengighet er det adaptive forandringer i samspillet mellom reseptorene og kroppens egne opioider. Bruken av metadon sikter mot å nøytralisere disse forandringene for derved å øke individets evne til psykososial tilpasning.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 85 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren, antagelig hovedsakelig via CYP3A4 og CYP2B6. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 20–30 % umetabolisert. Utskillelsen av aktiv substans øker med surhetsgraden av urinen. Kan utskilles i svette i høye konsentrasjoner. Halveringstiden etter enkeltdose er 10–25 timer, etter gjentatte doser 13–55 timer.

Indikasjoner

Opioidavhengighet hos voksne pasienter godkjent for legemiddelassistert rehabilitering. Smerter.

Dosering og administrasjon

Pasienten gis økende dagsdose av metadonløsning til et metningsnivå som vanligvis ligger mellom 70 mg og 130 mg/dag. Doseringen i Norge har tradisjonelt ligget noe over det man ser i utlandet. Løsningene har tidligere vært fremstilt magistrelt i apotekene. Godkjente ferdigproduserte preparater er nå tilgjengelig og bør forskrives om det ikke er spesifikk indikasjon for magistrelt preparat. Se forøvrig kapitlene L20.1.2 Opioidanalgetika, L20.1.2.3 Sterke opioidagonister og L20.1.2.3.5 Metadon.

Genetisk variasjon i CYP2B6 har vist seg å ha betydning for metadoneksponering. Pasienter som har redusert eller manglende metabolisme via CYP2B6 får høyere serumkonsentrasjon av metadon og har økt risiko for bivirkninger, inkludert økt risiko for forlenget QT-tid. Det analyseres for to varianter av CYP2B6; *6, og av og til *9. Genotyping kan være aktuelt hos pasienter som ligger høyt i serumkonsentrasjon, eller som ledd i monitorering av risiko for bivirkninger, inkludert forlenget QT-tid. Vær oppmerksom på at kvinner også (av andre grunner) har en øket metabolisme av metadon. Ved høye doseringer eller opplevd lav effekt er det grunn til å ta serumkonsentrasjon, selv om det ikke er noe etablert terapeutisk område for metadon.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrensede data viser ingen økt risiko for medfødte misdannelser. Seponeringssymptomer/respirasjonsdepresjon kan oppstå hos nyfødte av mødre som har fått kronisk behandling under graviditet. QT-forlengelse etter eksponering under graviditet kan ikke utelukkes, og EKG med 12 avledninger bør foretas dersom den nyfødte har bradykardi, takykardi eller uregelmessig hjerterytme. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Detoksifisering av pasienten anbefales generelt ikke, spesielt ikke etter 20. svangerskapsuke, men gi heller vedlikeholdsbehandling. Bruk like før og under fødselen anbefales ikke pga. risiko for neonatal respirasjonsdepresjon. 

Amming: Utskilles i morsmelk i små mengder. Ved avgjørelsen om å anbefale amming skal råd fra klinisk spesialist tas med i betraktning. Det skal vurderes hvorvidt kvinnen står på en stabil vedlikeholdsdose av metadon, samt mulig fortsatt bruk av ulovlige substanser. Dersom amming vurderes, skal dosen av metadon være så lav som mulig. Forskrivere skal gi råd til kvinner som ammer om å overvåke spedbarnet for sedasjon og pusteproblemer, og søke medisinsk hjelp umiddelbart dersom dette inntreffer. Selv om mengden metadon som skilles ut i morsmelk ikke er tilstrekkelig til å fullstendig undertrykke abstinenssymptomer hos diende spedbarn, kan det dempe alvorlighetsgraden av neonatalt abstinenssyndrom. Dersom det er nødvendig å avbryte ammingen, bør det gjøres gradvis, siden brå avvenning kan gi økte abstinenssymptomer hos spedbarnet.

Forsiktighetsregler

Metadon har som andre fullagonister sterk respirasjonshemmende effekt. Kontrollert utdeling med inntak under tilsyn skal hindre salg og annen videreformidling som kan gi dødsfall og anoksiske hjerneskader. Inntak hos ikke-tilvendte kan medføre aksidentelle overdoseringer (påpasselighet ved smertebehandling!). Doseavhengig forlengelse av QTc-tiden medfører fare for hjerterytmeforstyrrelser ved samtidige risikofaktorer. EKG tilrådes når disse risikofaktorene er til stede. EKG anbefales også når metadondosen er på 110-120 eller over. Injeksjonsbruk av metadonmikstur/-tabletter kan medføre alvorlig skade.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Preparater

MetadonNycomed
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Metadon20 mg
100 stk
A
b
Metadon AbcurAbcur AB
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Metadon5 mg
100 stk
A
b
207,40
Tablett
Metadon5 mg
20 stk
A
b
99,30
Tablett
Metadon10 mg
100 stk
A
b
362,30
Tablett
Metadon10 mg
20 stk
A
b
139,30
Tablett
Metadon20 mg
20 stk
A
b
222,70
Tablett
Metadon20 mg
100 stk
A
b
671,20
Tablett
Metadon40 mg
25 stk
A
b
493,80
Metadon Martindale PharmaEthypharm (2)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur, oppløsning
Metadon50 mg / 1 flaske
25 ml
A
98,80
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 flaske
55 ml
A
110,90
Mikstur, oppløsning
Metadon130 mg / 1 flaske
65 ml
A
110,90
Mikstur, oppløsning
Metadon150 mg / 1 flaske
75 ml
A
110,90
Metadon NAFSykehusapoteket Oslo, Rikshospitalet
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning
Metadon10 mg / 1 ml
20 ml
A
Metadon Nordic DrugsNordic Drugs AB
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur, oppløsning
Metadon10 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon10 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon15 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon15 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon20 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon20 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon25 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon25 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon30 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon30 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon35 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon35 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon40 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon40 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon45 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon45 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon50 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
448,20
Mikstur, oppløsning
Metadon50 mg / 1 flaske
50 ml
A
115,50
Mikstur, oppløsning
Metadon55 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
453,-
Mikstur, oppløsning
Metadon55 mg / 1 flaske
50 ml
A
116,20
Mikstur, oppløsning
Metadon60 mg / 1 flaske
50 ml
A
118,70
Mikstur, oppløsning
Metadon60 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
471,-
Mikstur, oppløsning
Metadon70 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
493,10
Mikstur, oppløsning
Metadon70 mg / 1 flaske
50 ml
A
121,90
Mikstur, oppløsning
Metadon80 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
493,10
Mikstur, oppløsning
Metadon80 mg / 1 flaske
50 ml
A
121,90
Mikstur, oppløsning
Metadon90 mg / 1 flaske
50 ml
A
121,90
Mikstur, oppløsning
Metadon90 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
493,10
Mikstur, oppløsning
Metadon100 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
493,10
Mikstur, oppløsning
Metadon100 mg / 1 flaske
50 ml
A
121,90
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
527,80
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 flaske
50 ml
A
126,80
Mikstur, oppløsning
Metadon120 mg / 1 flaske
50 ml
A
126,80
Mikstur, oppløsning
Metadon120 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
527,80
Mikstur, oppløsning
Metadon130 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
614,20
Mikstur, oppløsning
Metadon130 mg / 1 flaske
50 ml
A
139,20
Mikstur, oppløsning
Metadon140 mg / 1 flaske
50 ml
A
139,20
Mikstur, oppløsning
Metadon140 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
614,20
Mikstur, oppløsning
Metadon150 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
614,20
Mikstur, oppløsning
Metadon150 mg / 1 flaske
50 ml
A
139,20
Mikstur, oppløsning
Metadon160 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
712,10
Mikstur, oppløsning
Metadon160 mg / 1 flaske
50 ml
A
153,20
Mikstur, oppløsning
Metadon170 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
712,10
Mikstur, oppløsning
Metadon170 mg / 1 flaske
50 ml
A
153,20
Mikstur, oppløsning
Metadon180 mg / 1 flaske
50 ml
A
153,20
Mikstur, oppløsning
Metadon180 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
712,10
Mikstur, oppløsning
Metadon190 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
712,10
Mikstur, oppløsning
Metadon190 mg / 1 flaske
50 ml
A
153,20
Mikstur, oppløsning
Metadon200 mg / 1 flaske
50 ml
A
166,-
Mikstur, oppløsning
Metadon200 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
801,70
Metadon SASykehusapoteket Oslo, Ullevål
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur, oppløsning
Metadon10 mg / 1 ml
100 ml
A
b
Metadon apotektilvirket
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur, oppløsning
Metadon5 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon10 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon15 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon20 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon25 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon30 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon35 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon40 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon45 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon50 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon55 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon60 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon65 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon70 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon75 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon80 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon85 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon90 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon95 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon100 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon105 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon115 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon120 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon125 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon130 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon135 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon140 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon145 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon150 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon155 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon160 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon165 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon170 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon175 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon180 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon185 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon190 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon195 mg / 1 dose
1 dose
A
Mikstur, oppløsning
Metadon200 mg / 1 dose
1 dose
A
Metadon dnedne pharma
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Mikstur, oppløsning
Metadon15 mg / 1 flaske
15 ml
A
126,70
Mikstur, oppløsning
Metadon20 mg / 1 flaske
20 ml
A
126,70
Mikstur, oppløsning
Metadon30 mg / 1 flaske
30 ml
A
126,70
Mikstur, oppløsning
Metadon40 mg / 1 flaske
7 × 40 ml
A
526,60
Mikstur, oppløsning
Metadon50 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
526,60
Mikstur, oppløsning
Metadon60 mg / 1 flaske
7 × 30 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon70 mg / 1 flaske
7 × 35 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon70 mg / 1 flaske
7 ×14 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon80 mg / 1 flaske
7 ×16 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon80 mg / 1 flaske
7 × 40 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon90 mg / 1 flaske
7 ×18 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon90 mg / 1 flaske
7 × 45 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon100 mg / 1 flaske
7 × 20 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon100 mg / 1 flaske
7 × 50 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 flaske
7 × 55 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon110 mg / 1 flaske
7 × 22 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon120 mg / 1 flaske
7 × 24 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon120 mg / 1 flaske
7 × 60 ml
A
569,50
Mikstur, oppløsning
Metadon130 mg / 1 flaske
7 × 26 ml
A
739,60
Mikstur, oppløsning
Metadon140 mg / 1 flaske
7 × 28 ml
A
739,60
Mikstur, oppløsning
Metadon150 mg / 1 flaske
7 × 30 ml
A
739,60