L5.4.2.3 Metadon

Publisert: 22.12.2015

Egenskaper

Metadon er en opioidagonist med virkning ved alle morfinreseptorer. Ved opioidavhengighet er det adaptive forandringer i samspillet mellom reseptorene og kroppens egne opioider. Bruken av metadon sikter mot å nøytralisere disse forandringene for derved å øke individets evne til psykososial tilpasning.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 85 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren, antagelig hovedsakelig via CYP3A4 og CYP2B6. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 20–30 % umetabolisert. Utskillelsen av aktiv substans øker med surhetsgraden av urinen. Kan utskilles i svette i høye konsentrasjoner. Halveringstiden etter enkeltdose er 10–25 timer, etter gjentatte doser 13–55 timer.

Indikasjoner

Opioidavhengighet hos voksne pasienter godkjent for legemiddelassistert rehabilitering. Smerter.

Dosering og administrasjon

Pasienten gis økende dagsdose av metadonløsning til et metningsnivå som vanligvis ligger mellom 70 mg og 130 mg/dag. Løsningene har tidligere vært fremstilt magistrelt i apotekene. Godkjente ferdigproduserte preparater er nå tilgjengelig og bør forskrives om det ikke er spesifikk indikasjon for magistrelt preparat. Se forøvrig kapitlene L20 OpioidanalgetikaL20 Sterke opioidagonister og L20 Metadon

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Se opioidanalgetika . Amming: Overgang til morsmelk er liten. Dosen bør holdes lavest mulig. Barnet bør observeres for døsighet, pustevansker, irritabilitet, dårlig sugeevne og lav vektøkning, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert under svangerskapet. Se opioidanalgetika .

Forsiktighetsregler

Metadon har som andre fullagonister sterk respirasjonshemmende effekt. Kontrollert utdeling med inntak under tilsyn skal hindre salg og annen videreformidling som kan gi dødsfall og anoksiske hjerneskader. Inntak hos ikke-tilvendte kan medføre aksidentelle overdoseringer (påpasselighet ved smertebehandling!). Doseavhengig forlengelse av QTc-tiden medfører fare for hjerterytmeforstyrrelser ved samtidige risikofaktorer. EKG tilrådes når disse risikofaktorene er til stede. Injeksjonsbruk av metadonmikstur/-tabletter kan medføre alvorlig skade.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Preparater

Se L20.1.2.3.5 Metadon L20 Metadon