Egenskaper

Bupropion er en svak dopamin- og noradrenalin reopptakshemmer indisert for behandling av depressiv lidelse og som hjelp til røykeavvenning. Naltrekson er en µ-opioidreseptor-antagonist indisert for behandling av alkohol- eller opioidavhengighet. Hvert av virkestoffene for seg reduserer kroppsvekten, men effekten er minimal. Kombinasjonen er utviklet for å gi en synergistisk effekt på kroppsvekt og klinisk betydningsfull vektreduksjon hos personer med overvekt eller fedme. Kombinasjonen påvirker sentrale mekanismer som gir økt metthetsfølelse under og etter måltid, redusert sultfølelse, samt redusert belønningsfølelse etter god mat og drikke.

Farmakokinetikk

Se: Bupropion og L5.4.1.4 Naltrekson.

Indikasjoner

Vektreduksjon hos voksne, sammen med kostholdstiltak og fysisk aktivitet. Indisert ved kroppsmasseindeks (BMI) ≥ 30 kg/m², eller BMI 27–29,9 kg/m² når det samtidig foreligger øvrige risikofaktorer (eksempelvis type 2-diabetes, dyslipidemi eller metabolsk syndrom).

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig i en uke, opptrappende over 4 uker til maksimalt 2 tabletter morgen og kveld. Tablettene tas vanligvis til måltid, men ikke til fettrike måltider da det kan føre til økt systemisk eksponering for bupropion og naltrekson. Behandlingen bør avbrytes etter 16 uker hvis pasienten ikke har redusert startvekten med minst 5 %.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Bivirkninger rapportert av ≥ 5 % av deltakere i kliniske studier i 56 uker inkluderte kvalme, obstipasjon, hodepine, oppkast, svimmelhet, insomni, munntørrhet og diaré. Opptil 50 % av deltakere i kliniske studier droppet ut av behandlingen innen ett år.

Det er reist spørsmål om den kardiovaskulære sikkerheten ved behandling med bupriopion-naltrekson. Blant 8910 personer med overvekt/fedme og økt risiko for hjerte- og karsykdom randomisert til bupropion-naltrekson versus placebo var det ingen økning i hjerte- og karhendelser (hjerte- og kardød, ikke-fatalt slag, ikke-fatalt hjerteinfarkt). Studien ble ikke fullført som planlagt, og derfor er effekten av bupropion-naltrekson på hjertesikkerthet fremdeles noe usikker. Se nedenfor, DMP 03.06.2025 Risiko for hjerte- og karsykdommer ved langtidsbruk av ▼Mysimba^® og DOI: 10.2147/DMSO.S381652.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.

Amming: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk)  (bupropion) og G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) (naltrekson).

Forsiktighetsregler

Se bupropion og naltrekson. Merk at legemidlet er underlagt særlig overvåkning (svart trekant).

Europeiske legemiddelmyndigheter (EMA) forsterker nå sine advarsler om interaksjoner mellom Mysimba^® (bupropion-naltrekson) og legemidler som inneholder opioider. Se Nyheter fra DMP nr. 15 2024 og EMA 15.11.2024 Updated advice to minimise risks of interaction between weight loss medicine Mysimba and opioids.

1. Mysimba^® (bupropion-naltrekson) bør ikke brukes av pasienter som behandles med opioider.

2. Pasienter må advares mot manglende effekt av opioider ved samtidig behandling med Mysimba^® (bupropion-naltrekson).

3. Ved planlagt kirurgi bør Mysimba^® (bupropion-naltrekson) seponeres minst tre dager i forveien. 

Se RELIS 13.11.2024: Bupropion-naltrekson (Mysimba^®): vektreduksjonens venn eller fiende? EMA advarer om bivirkninger og interaksjoner.

Se også DMP 03.06.2025 "Kjære helsepersonell"-brev - Mysimba^® (bupropion-naltrekson): kardiovaskulær risiko ved lang tids bruk og nye anbefalinger om årlig vurdering.

Kontraindikasjoner

Ukontrollert hypertensjon. Pasienter som har hatt eller får krampeanfall. Pasienter med kjent tumor i sentralnervesystemet. Nåværende eller tidligere diagnose bulimi eller anoreksi. Avhengighet av opioider eller opioidagonister. Pågående behandling med bupropion eller naltrekson. Tidligere bipolar lidelse. Behandling med MAO-hemmer de siste 14 dager. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon eller terminal nyresvikt.

Interaksjoner

Se DMP interaksjonssøk: Mysimba.

Se Forsiktighetsregler over.

Nettressurser

Nyheter fra DMP nr. 15 2024 

EMA 15.11.2024 Updated advice to minimise risks of interaction between weight loss medicine Mysimba and opioids.

RELIS 13.11.2024: Bupropion-naltrekson (Mysimba^®): vektreduksjonens venn eller fiende? EMA advarer om bivirkninger og interaksjoner.

DMP 03.06.2025 "Kjære helsepersonell"-brev - Mysimba^® (bupropion-naltrekson): kardiovaskulær risiko ved lang tids bruk og nye anbefalinger om årlig vurdering.

Informasjon til pasient

Legemidler for vektreduksjon er supplerende behandling til konservativ vektreduserende behandling med redusert kaloriinntak og/eller og økt fysisk aktivitet. Oppfølging hos lege er påkrevd med dette preparatet. Hvis det ikke er oppnådd en vektreduksjon på minst 5 % innen 16 uker, bør behandlingen avsluttes.

Interaksjon med opioider, jfr over.